克拉霉素是以红霉素为基础经结构改造得到的药物,其进行的结构改造是

题目
克拉霉素是以红霉素为基础经结构改造得到的药物,其进行的结构改造是

A.使得大环变为16元大环
B.将红霉素C6位羟基甲基化
C.将红霉素C9位酮基转化为肟
D.将C8位氢用氟取代
E.使得大环变为15元大环
参考答案和解析
答案:B
解析:
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第1题:

与罗红霉素在化学结构相似的药物是

A.青霉素

B.土霉素

C.红霉素

D.克拉维酸

E.四环素


正确答案:C
抗生素按化学结构分为:β-内酰胺类,代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类,代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类,代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类,代表药物有链霉素和卡那霉素。

第2题:

红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素

A.红霉素9位肟

B.红霉素9位羟基

C.红霉素6位羟基

D.红霉素8位氟原子取代

E.红霉素9位脱氧


正确答案:A
罗红霉素是从一系列O-取代红霉素肟衍生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红霉素的C9肟的衍生物。研究过程中发现,若将红霉素9-位的羰基改变为肟或腙,可阻止C6羟基与C9羰基的缩合,可增加其稳定性,但体外抗菌活性比较弱;当将C9的肟羟基取代后,可明显改变药物的口服生物利用率,毒性较低。所以答案为A。

第3题:

为卡那霉素结构改造产物( )。

A.红霉素

B.氨曲南

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素


正确答案:C

第4题:

罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物

A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧

答案:B
解析:
罗红霉素是红霉素9位肟的衍生物。红霉素6位羟基甲基化的衍生物为克拉霉素。

第5题:

结构改造后可得到

A.林可霉素

B.白霉素

C.卡那霉素

D.大观霉素

E.阿奇霉素


正确答案:E

第6题:

对鬼臼毒结构进行改造得到的药物( )。


正确答案:E

第7题:

具有N杂大环内酯结构的红霉素衍生物是

A.氟红霉素

B.克拉霉素

C.阿奇霉素

D.罗红霉素

E.柔红霉素


正确答案:C

第8题:

含有糖苷结构的药物有

A、硫酸阿米卡星

B、克拉霉素

C、琥乙红霉素

D、多西环素

E、罗红霉素


参考答案:ABCE

第9题:

为提高药物对肿瘤选择性将氮芥进行结构改造得到的是( )


正确答案:D

第10题:

结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是

A.氯霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.庆大霉素

答案:B
解析:
克拉霉素:是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素,可耐酸,对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效,活性比红霉素高2~4倍。

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