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地西泮（安定）的主要作用机制是

题目
地西泮（安定）的主要作用机制是

A:直接抑制中枢
B:诱导生成新蛋白
C:作用于GABA受体，增强体内抑制性递质作用
D:作用于苯二氮卓受体，增强GABA的抑制作用
E:增加多巴胺刺激的cAMP活性
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第1题：

简述安定的药理作用及作用机制。


答案：
解析：
安定的药理作用有：(1)抗焦虑：是焦虑症的首选药。(2)镇静催眠：毒性小.安全范围大，是首选的催眠药。(3)抗惊厥、抗癫痫：对各种原因引起的惊厥均有效。(4)中枢性肌松作用。安定的作用机制：与中枢苯二氮受体结合后，通过增强γ-氨基丁酸的中枢抑制作用从而产生药理效应。

第2题：

地西泮（安定）的抗焦虑作用机制是

A:抑制脑干网状结构上行激活系统
B:激动中枢α肾上腺素受体
C:阻断中枢M胆碱受体
D:阻断中枢GABA作用
E:激动中枢苯二氮受体

答案：E
解析：

第3题：

地西泮的抗惊厥作用机制是（ ）。


正确答案：D

第4题：

简述安定的作用机制？


正确答案:安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。

第5题：

方某，女，62岁。反复咳嗽、咳痰30年，加重2天。夜间因烦躁不安，自行服用地西泮（安定）5mg后呼吸变得浅促，导致这种情况的原因最可能是（）

  • A、地西泮的镇静作用
  • B、地西泮的镇咳作用
  • C、地西泮抑制呼吸中枢
  • D、地西泮过量
  • E、对地西泮过敏反应

正确答案:C

第6题：

地西泮(安定)的作用机制是（）

A.作用于地西泮受体,增强体内抑制性递质的作用
B.诱导生成种新蛋白质而起作用
C.能直接抑制中枢,无需受体
D.与GABAA受体结合,增加GABA与GABA受体的亲和力

答案：D
解析：

第7题：

地西泮(安定)的抗焦虑作用机制是

A.抑制脑干网状结构上行激活系统
B.阻断中枢GABA作用
C.阻断中枢M胆碱受体
D.激动中枢α肾上腺素受体
E.激动中枢苯二氮受体

答案：E
解析：

第8题：

地西泮(安定)的药理作用机制是

A.不通过受体，直接抑制中枢

B.诱导生成一种新蛋白质而起作用

C.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力

D.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用

E.以上均不是


正确答案：C
脑内存在着可与地西泮(苯二氮类药)特异性结合的苯二氮受体，该受体在脑内的分布与脑内抑制性递质GABA的GABAA受体的分布基本一致，已知GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由2个α和2个β亚基组成Cl-通道(α2β2)，在α亚基上有苯二氮受体，β亚基上有GABA受点，当苯二氮与其受体结合，可促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放频率增加，Cl-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。

第9题：

地西泮（安定）的药理作用不包括（）

  • A、镇静
  • B、催眠
  • C、抗癫痫
  • D、镇吐
  • E、抗惊厥

正确答案:D

第10题：

比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。


正确答案:安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。

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