结构中引入羟基A.脂溶性增大，易吸收 B.脂溶性增大，易离子化 C.水溶性增大，易透过生物膜 D.水溶性减小，易离子化 E.水溶性增大，脂水分配系数下降

题目

结构中引入羟基

A.脂溶性增大，易吸收
B.脂溶性增大，易离子化
C.水溶性增大，易透过生物膜
D.水溶性减小，易离子化
E.水溶性增大，脂水分配系数下降

参考答案和解析

答案：E

解析：

结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。

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第1题：

为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是

A、引入双键

B、引入卤素

C、引入羟基

D、引入甲基

E、引入乙炔基

参考答案：E

第2题：

以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。

A、引入羟基水溶性增加

B、羟基取代在脂肪链上活性下降

C、羟基取代在芳环上活性下降

D、羟基酰化成酯活性多降低

E、引入巯基后可作为解毒药

正确答案：C

第3题：

药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大()。

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环

正确答案：ADE

第4题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C

解析：

本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

第5题：

环烯醚萜类化合物多以苷的形式存在于植物中，其原因是

A．结构中具有半缩醛羟基

B．结构中具有环半缩醛羟基

C．结构中具有缩醛羟基

D．结构中具有环状缩醛羟基

E．结构中具有烯醚羟基

正确答案：B

第6题：

药物分子中引入羟基或羧基（）。

正确答案：B

第7题：

为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

A.引入双键

B.引入卤素

C.引入羟基

D.引入甲基

E.引入乙炔基

正确答案：E
考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

第8题：

黄酮化合物分子中引入羟基增多，则水溶性____；而羟基被甲基化后，则脂溶性____。

参考答案：增加｜增加

第9题：

在苯二氮革结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

正确答案：B
本题考查的是药物的构。题干中有提示。

第10题：

对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是

A:C-16位引入氟原子
B:C-1位引入双键
C:C-9位引入α-氟原子
D:C-11位引入二甲氨基苯基
E:C-16位引入甲基或羟基

答案：B,C,E

解析：

结构中引入羟基

题目

参考答案和解析

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