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关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是（）。

题目

关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是（）。

  • A、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
  • B、C5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间
  • C、C5上的取代基为烯烃时作用时间长
  • D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
  • E、用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
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第1题：

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类

D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类

E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用


正确答案：D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基，它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程，当5位取代为饱和直链烃或芳烃时，不易被氧化，作用时间长，为长效巴比妥类；当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，为短效巴比妥类；当5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第2题：

简述巴比妥类药物的量效关系


参考答案：剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。

第3题：

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A.巴比妥类药物易溶于水

B.巴比妥类药物加热易分解

C.含硫巴比妥类药物有不适臭味

D.巴比妥药物在空气中不稳定

E.通常对酸和氧化剂不稳定


正确答案：C
解析：巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第4题：

对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A.R的总碳数1～2最好
B.R(R)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
C.R以乙基取代起效快
D.若R(R)为H原子，仍有活性
E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

答案：B
解析：
1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或有一为苯环取代，R 和R的总碳数为4～8最好。

第5题：

下列属于中效巴比妥类药物的是

A.地西泮
B.苯巴比妥
C.硫喷妥钠
D.司可巴比妥
E.异戊巴比妥

答案：E
解析：

第6题：

关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应，以下叙述正确的是

A．含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

B．含硫巴比妥类药物呈绿色

C．硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

D．一般巴比妥类药物呈绿色

E．凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀


正确答案：B
巴比妥类药物与铜盐的反应，加铜吡啶试液显紫色或生成紫色沉淀。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素，也可以与铜盐反应，但反应速度稍慢，且沉淀物显绿色，借此可以和不含硫的巴比妥类药物区别。

第7题：

属于中效巴比妥类药物的是

A.苯巴比妥
B.司可巴比妥
C.硫喷妥钠
D.异戊巴比妥
E.地西泮

答案：D
解析：
苯巴比妥为长效巴比妥类药物，司可巴比妥为短效巴比妥类药物；硫喷妥为超短效巴比妥类药物；地西泮为苯二氮类药物；异戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

第8题：

下列关于巴比妥类及相关药物的叙述中错误的是

A、巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物

B、巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物

C、5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素

D、巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化

E、代谢的结果使药物的水溶性下降，在脑内的浓度降低，失去镇静催眠活性


参考答案：E

第9题：

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物加热易分解
B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
C、巴比妥药物在空气中不稳定
D、通常对酸和氧化剂不稳定
E、巴比妥类药物易溶于水

答案：B
解析：
巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第10题：

巴比妥类是较早的镇静催眠药，根据半衰期的长短可分为超短效、短效、中效及长效巴比妥类药物。（　）


正确答案:正确

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