前药设计的主要方法和策略有哪些?

题目

前药设计的主要方法和策略有哪些?

参考答案和解析
正确答案: 制备前药的主要方法根据化学结构可分为二类:
(1)羧酸、醇或酚形成酯;胺类形成酰胺、亚胺、磷酰胺或Mannich碱;醛、酮类形成半缩或缩醛、酮;
(2)引入偶氮基、糖苷基,肽键与醚键。
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相似问题和答案

第1题:

简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。


正确答案: 前药原理的应用如下:
1.改善药物在体内的动力学特性:主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团,改变药物的脂溶性,使药物易于透过脂质膜,促进药物的吸收,而后在酶的作用下使药物缓释或长效化;引入保护性载体,掩蔽结构中易变的功能基团,增加药物的稳定性,提高药物的有效血药浓度;引入亲水性载体基团,提高水溶性,改变给药途径,改善生物利用度。
2.降低药物的毒副作用:一个药物转变为前体药物的修饰,可通过给药后释放其活性形式,由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布,也可以减少分布,提高药物的选择性定位作用,大大降低了药物的毒副作用。
3.提高药物的选择性,使药物在指定的靶点释放:利用前药,可提高药物部位特异性,具体做法包括:改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
4.改善药物的质量,提高患者的可接受度等:药物的使用对象是患者,如果药物的某些性质不合适,如气味难闻、太苦,或者只能注射不能口服,或者要经常性的给药,就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。

第2题:

药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为()

  • A、前药设计
  • B、生物电子等排设计
  • C、软药设计
  • D、靶向设计
  • E、孪药设计

正确答案:C

第3题:

认知性道德发展模式实施德育的方法和策略有哪些?


正确答案:

第4题:

企业的定价方法和策略有哪些?


正确答案: 方法:成本导向定价法:
1、成本加成定价法:单位成本加上一定的百分比的价格在制定产品的销售价格。
2、目标定价法:根据估计的销售额和产量来制定价格的一种方法。
需求导向定价法:
1、感受价值定价法:企业根据购买者对产品的感受价值来制定价格。
2、反向定价法:企业根据消费者能够接受的最终销售价格,计算自己从事经营的成本和利润后,推算出产品的批发价和零售价。
竞争导向定价法:
1、随行就市定价法:企业按照行业的平均现行价格水平来定价。
2、生产成本、营销目标、产品特性、分销渠道的选择、促销策略、市场竞争、消费者心理、社会的政治、经济、法律、文化自然环境。
投标定价法:采购方在媒体上登广告,说明拟采购商品的品种、规格、数量等具体要求,邀请供应商在规定的期限内投标,并在规定的日期内开标,选择报价最低、最有利的供应商成交,签订采购合同。
策略:折扣与折让定价策略、地区定价策略、心理定价策略、差别定价策略、新产品定价策略、产品组合定价策略。

第5题:

以下哪些说法与前药的概念不符()

  • A、前药是一些无药理活性的化合物
  • B、前药修饰是药物潜伏化的一种方法
  • C、前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
  • D、前药设计可以改变药物的物理化学性质
  • E、前药即软药

正确答案:E

第6题:

前药设计应注意哪些原则?


正确答案: (1)在母体药物最适宜功能基处键合载体分子。
(2)前药应无活性或活性较低,转运基团应无活性。
(3)明确前药在体内的活化机制。
(4)转化为母体药物的速度应该是快速动力学过程,并降低母体药物的直接代谢,以保证母体药物在靶点有足够的浓度。
(5)应容易合成与纯化,最好是一步反应,且载体廉价易得。

第7题:

认知性道德发展模式实施的方法和策略有哪些?


正确答案: (1)理论假设(A道德发展论,B道德教育论);
(2)围绕道德两难问题的小组讨论(A道德两难问题及其设计,B道德讨论中的引入性提问,C道德讨论中的深入性提问);
(3)简要的评论(A认知模式的缺陷,B认知模式的特色及其对我国学校德育改革的启示)。

第8题:

以下哪些说法与前药的概念不符

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

答案:E
解析:
前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物,前药修饰是药物潜伏化的一种方法,前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

第9题:

产品命名和设计的心理策略产品命名和设计的心理策略有哪些?()

  • A、根据产品的外观或色泽命名
  • B、根据产品的制作方法或研制过程命名
  • C、根据产品的主要效用命名
  • D、根据产品的主要成分命名
  • E、根据产品出产地命名
  • F、以人名命名

正确答案:A,B,C,D,E,F

第10题:

供应链设计策略有哪些?


正确答案: (1)基于产品的供应链设计;
(2)基于产品协调开发的供应链设计策略;
(3)基于信息的供应链设计。