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增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（）

题目

增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（）

  • A、将17β-OH酯化
  • B、将17β-OH氧化
  • C、引入17α-甲基
  • D、引入17α-乙炔基
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第1题：

关于雄激素的叙述中错误的是

A、雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基和羰基

B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强

C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式

D、天然的雄激素在体内易被代谢，加之消化道细菌也会催化其降解，所以口服生物利用度低

E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质，在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到甲睾酮是以增加作用时间为目的


参考答案：E

第2题：

为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得

A.甲睾酮
B.乙酸睾酮
C.丙酸睾酮
D.丁酸睾酮
E.戊酸睾酮

答案：C
解析：
天然的雄性激素为睾酮，作用时间短，口服无效，为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得丙酸睾酮。而在17α-位引入甲基，得到甲睾酮，具口服活性。

第3题：

对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()

(A) 可以口服

(B) 长效

(C) 增强活性

(D) 改善来源困难

(E) 增加水溶性


参考答案：(AB)

第4题：

雌二醇结构改造的主要目的是

A.增加雌激素活性
B.增加稳定性，可口服
C.改善吸收
D.增加孕激素活性
E.减少副作用

答案：B
解析：
考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。

第5题：

关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是

A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度

答案：D
解析：
酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

第6题：

雌二醇结构改造的主要目的是

A、增加雌激素活性

B、增加稳定性，可口服

C、改善吸收

D、增加孕激素活性

E、减少副作用


参考答案：B

第7题：

在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

A.增强雄激素的作用
B.降低雄激素的作用
C.增强脂溶性，使作用时间延长
D.增强蛋白同化的作用
E.可以口服

答案：E
解析：

第8题：

在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮

A、可以口服

B、增强雄激素的作用

C、增强蛋白同化的作用

D、增强脂溶性，使作用时间延长

E、降低雄激素的作用


参考答案：A

第9题：

睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

答案：C
解析：
睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

第10题：

在睾酮的17-α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是（ ）。

A.增加稳定性，可以口服
B.降低雄激素的作用
C.增加雄激素的作用
D.延长作用时间
E.增加蛋白同化作用

答案：A
解析：

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