乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（）乙酰化制得。A、醋酸B、醋酐C、乙醇D、乙酰氯

题目

乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（）乙酰化制得。

A、醋酸
B、醋酐
C、乙醇
D、乙酰氯

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第1题：

以水杨酸为原料,写出阿司匹林的合成过程。

参考答案：水杨酸加醋酸酐搅拌，滴入浓硫酸加热回流，用蒸馏水分次洗涤，冰水浴冷却，抽滤洗涤，可以得到粗产品；重结晶精制，干燥。

第2题：

乙酰水杨酸制备中的浓硫酸的作用是：()

A.原料

B.温度控制作用

C.参加反应

D.催化剂

参考答案D

第3题：

抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸()。

A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.与谷胱甘肽结合反应

正确答案：B

第4题：

抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

A.甲基化结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.与谷胱甘肽结合反应
关于药物的第Ⅱ相生物转化

答案：B

解析：

肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

第5题：

在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是A.硫酸链霉素SXB

在体内经乙酰化代谢，并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是

A.硫酸链霉素

B.对氨基水杨酸钠

C.吡嗪酰胺

D.异烟肼

E.盐酸乙胺丁醇

正确答案：D
异烟肼在体内经乙酰化代谢，并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性。对乙酰化速度较快的患者需要调节使用剂量。其他代谢物为异烟酸和肼。

第6题：

在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是：()

A.乙酰水杨酸酐

B.水杨酸

C.苯酚

D.水杨酸苯酯

参考答案A

第7题：

在复方乙酰水杨酸片的处方中，使用尼龙筛网制粒的目的是（）

A.防止乙酰水杨酸水解

B.防止咖啡因分解

C.制得粒径更小的颗粒

D.节约成本

E.增加对乙酰水杨酸的可压性（）

正确答案：A

第8题：

制备乙酰水杨酸,用乙酸与水杨酸反应,比用乙酰氯与水杨酸反应快。()

此题为判断题(对，错)。

参考答案：错误

第9题：

在体内发生N-乙酰化代谢的有

A:利福平
B:异烟腙
C:异烟肼
D:乙胺丁醇
E:对氨基水杨酸钠

答案：B,E

解析：

本题考点是药物代谢过程。BE两项结构中有芳伯氨基，均可发生N-乙酰化代谢。

第10题：

A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化

对氨基水杨酸在体内代谢生成乙酰氨基水杨酸，发生的代谢反应是

答案：E

解析：

本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（）乙酰化制得。

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