用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明()

题目

用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明()

  • A、1,4二氢吡啶环是必需的
  • B、苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
  • C、3,5位的酯基取代是必需的
  • D、4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳
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第1题:

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时,活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团,若换为乙酰基或氰基则活性大为降低,若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳,4位的取代基以吸电子基活性为佳,以邻间位取代为宜

第2题:

青蒿素构效关系研究表明,抗疟有效基团是

A、过氧基

B、羰基

C、内酯环

D、醚基

E、酯基


参考答案:A

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第5题:

二氢吡啶类钙拮抗剂,用于抗心绞痛 ( )


正确答案:C

第6题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第8题:

体位性低血压不宜选用的抗高血压药

A.哌唑嗪

B.非二氢吡啶类钙拮抗剂

C.ACEI

D.利尿剂

E.β-受体阻滞剂


答案:A

第9题:

药物化学结构与理化性质问关系的研究是

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

第10题:

A.哌唑嗪
B.非二氢吡啶类钙拮抗剂
C.ACEI
D.利尿药
E.β受体拮抗剂

下列情况不宜选用的抗高血压药,1型糖尿病,反复性低血糖发作

答案:E
解析:
对于反复低血糖发作的1型糖尿病患者慎用β-B,以免其掩盖低血糖症状。