简述1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

题目

参考答案和解析

正确答案: （1）1，4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2，3-双键被还原或N上被取代，活性均消失或减弱。
（2）2，6位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。
（3）3，5位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。
（4）4位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。
（5）当3，5位两个酯基不同时4位碳成为手性中心，作用的立体选择性增强，则异构体的活性差别很大。

如果没有搜索结果或未解决您的问题，请直接联系老师获取答案。

相似问题和答案

第1题：

常用抗高血压药物米诺地尔属于

A.直接血管扩张剂

B.保钾利尿剂

C.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂

E.血管紧张素转换酶抑制剂

答案：A

第2题：

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A．1，4一二氢吡啶环为活性必需

B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙

C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

正确答案：ABCDE
B：3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E：4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。

第3题：

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()

A、1，4-二氢吡啶环为活性必需

B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D、4-位取代基与活性关系(增加)： H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

正确答案：ABCD

第4题：

（常用抗高血压药物的分类）

依那普利属于

A.保钾利尿剂
B.直接血管扩张剂
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂
E.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

答案：C

解析：

第5题：

[26~28](常用抗高血压药物的分类)

A．保钾利尿剂

B．直接血管扩张剂

C．血管紧张素转换酶抑制剂

D．二氢吡啶类钙通道阻滞剂

E．非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

肼曲嗪属于

正确答案：B
肼曲嗪(B)、米诺地尔属于直接血管扩张剂。依那普利(C)、卡托普利、赖诺普利等属于血管紧张素转换酶抑制剂。氨苯蝶啶(A)、阿米洛利属于保钾利尿剂。备选答案D、E无对应题干。钙通道阻滞剂中二氢吡啶类如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼卡地平等，非二氢吡啶类如地尔硫革、维拉帕米等。

第6题：

常用抗高血压药物依那普利属于

A.直接血管扩张剂

B.保钾利尿剂

C.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂

E.血管紧张素转换酶抑制剂

答案：E

第7题：

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时，活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团，若换为乙酰基或氰基则活性大为降低，若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳，4位的取代基以吸电子基活性为佳，以邻间位取代为宜

第8题：

上述患者使用的药物属于

A.二氢吡啶类CCB

B.非选择性钙通道阻滞剂

C.非二氢吡啶类CCB

D.硝酸酯类

E.以上均不是

正确答案：B
钙通道阻滞剂分为选择性的和非选择性的两类。(1)选择性的钙通道阻滞剂可进一步分为二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB(包括苯并硫氮(艹卓)与苯烷基胺类)。其中属于二氢吡啶类CCB药物临床使用的最多常用的有硝苯地平、拉西地平、尼卡地平、非洛地平等;属非二氢吡啶类的药物是地尔硫(艹卓)和维拉帕米。(2)非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑血管痉挛。【该题针对“钙通道阻滞剂——药理作用与临床评价”知识点进行考核】

第9题：

二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）（）

正确答案：D

第10题：

含有1个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于高血压治疗的药物是

答案：B

解析：

二氢吡啶类+1个手性碳——苯磺酸氨氯地平1个手性碳+芳烷基胺——盐酸维拉帕米2个手性碳+苯硫氮卓类——盐酸地尔硫卓为桂利嗪的衍生物，用于脑供血不足脑血栓形成后，也可用于耳呜和脑晕。三苯哌嗪—盐酸氟桂利嗪

简述1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

题目

参考答案和解析

相似问题和答案

更多相关问题

相关内容