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喹诺酮类药物的抗菌机制是（）

题目

喹诺酮类药物的抗菌机制是（）

  • A、抑制DNA聚合酶
  • B、抑制DNA回旋酶
  • C、抑制拓扑异构酶Ⅵ
  • D、抑制RNA聚合酶
  • E、抑制转肽酶
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第1题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案：A

第2题：

简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

简述喹诺酮类的抗菌机制？


正确答案: 喹诺酮类药物的抗菌机制主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响细菌DNA的合成。喹诺酮类能嵌入DNA双链中与非配对碱基结合，形成药物-DNA-酶复合物，抑制回旋A亚基切断和连接DNA功能，从而抑制DNA复制和转录，导致细菌死亡。

第5题：

举例说明喹诺酮类药物分类，说出第三代药的抗菌特点及抗菌机制。


正确答案:分为三代：第一代如萘啶酸，第二代如吡哌酸，第三代如诺氟沙星。第三代药具有抗菌谱广，对革兰阳性和阴性菌作用强，对绿脓杆菌、淋球菌也有作用，与其它抗生素之间无交叉耐药等特点。作用机制为抑制细菌DNA回旋酶，影响DNA合成，妨碍DNA复制，导致细菌死亡。

第6题：

试述喹诺酮类的抗菌作用机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性,阻碍DNA形成负超螺旋结构使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。(5分)此外,哇诺酮类药物通过对拓扑异构酶V解环连作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。(2分)

第7题：

喹诺酮类抗菌药物作用的靶酶是_______和_______。（）


答案：
解析：
DNA同旋酶；拓扑异构酶IV

第8题：

喹诺酮类抗生素的抗菌机制是（ ）。


正确答案：B

第9题：

(1).细菌对喹诺酮类药物的耐药机制是（）。


    正确答案:A

    第10题：

    试述喹诺酮类药物的抗菌谱。


    正确答案:作用大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。提高MRSA和铜绿假单胞菌的耐药性。也可作用于不典型细菌，如分枝杆菌、军团菌等。
    早期研制的药物如环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星无抗厌氧菌活性。新近研制的药物如左旋氧氟沙星、司帕沙星、格里沙星等具有良好的抗厌氧菌和青霉素耐药肺炎双球菌的作用活性。

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