试述异烟肼的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。

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第1题：

异烟肼的抗菌作用，抗菌机制，临床应用，不良反应，药物的相互作用。

正确答案:自身特点：性质稳定，易溶于水。杀菌力强，不良反应少，口服方便，价格低廉。
抗菌作用：（抗菌特点）
1）对生长旺盛的活动期结合杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选。
2）对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用，清除药物后，结核杆菌又能增殖活动。
3）选择性高，穿透力强。
4）能杀灭细胞内外的结核杆菌。
抗菌机制：
1）通过抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用。
2）通过抑制分支菌酸的生物合成，阻止分支菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡。
3）异烟肼与对其敏感的分支杆菌菌株中的一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱而死。
临床应用：治疗各结核病的首选药，单独使用还可用于结核病的预防。
不良反应：
1）神经系统：周围神经炎，大剂量可出现头痛，头晕，兴奋和视神经炎，严重时可导致中毒性脑病和精神病。
2）肝脏毒性：损伤肝细胞，少数出现黄疸。
3）其他：各种皮疹，发烧，胃肠道反应，粒细胞减少，血小板减少和溶血性贫血。
相互作用：
1）异烟肼为肝药酶抑制剂，可使双香豆素类抗凝药，苯妥英钠及交感胺的代谢减慢，血药浓度升高，合用时应调整剂量。
2）饮酒和利福平合用均可增加对肝的毒性。
3）与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低，与肼屈嗪合用则毒性增加。

第2题：

试述heparin的作用机制和临床应用。

正确答案:（1）作用机制：激活抗凝血酶III，灭活各种凝血因子，影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用，在体内外都有强大的抗凝作用。
（2）临床应用：①血栓栓塞性疾病；
②弥散性血管内凝血；
③防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成；
④体外抗凝，如心血管手术、心导管插管，体外循环、血液透析等。

第3题：

比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用强度、作用机制、临床应用、不良反应有何不同?

参考答案：(1)作用强度：吗啡有强的镇痛作用，对各种疼痛均有效，阿司匹林只有中等程度的镇痛作用，主要用于一些慢性钝痛，对急性锐痛没有镇痛作用;
　　(2)作用机制：吗啡激动了中枢的阿片受体，阿司匹林抑制了外周前列腺素的生物合成;
　　(3)临床应用;吗啡主要用于其他镇痛药无效的急性锐痛及癌性疼痛，阿司匹林主要用于肌肉痛、牙痛、关节痛等慢性钝痛。
　　(4)吗啡长期应用会产生欣快感与成瘾性，阿司匹林没有欣快感及成瘾性。

第4题：

异烟肼的抗菌作用特点有哪些？主要不良反应是什么？

正确答案:对生长旺盛的活动期病菌有强大的杀菌作用，对静止期仅有抑菌作用；高浓度杀菌，低浓度抑菌。不良反应有:神经系统反应，肝脏毒性，胃肠道反应及溶血性贫血等。

第5题：

试述喹诺酮类抗菌作用机制及不良反应。

正确答案:①机制：抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ而干扰DNA复制
②不良反应有：胃肠道反应，中枢神经系统毒性，皮肤反应及光敏反应，软骨损坏。

第6题：

异烟肼的作用机制是（），利福平的抗菌机制是（）

正确答案:抑制分枝杆菌酸合成酶；抑制依赖于DNA的RNA多聚酶

第7题：

试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。

正确答案:（1）作用机制：卡托普利通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶，
①减少强缩血管物质血管紧张素Ⅱ的形成而降压；
②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压；
③间接减少醛固酮的分泌，引起留钾排钠，减少血容量而降压。
（2）临床应用：适用于各型高血压。
（3）不良反应：主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高血钾。

第8题：

试述gentamicin的抗菌作用机制及其主要不良反应。

正确答案: （1）作用机制：抑制细菌蛋白质合成，包括①起始阶段，抑制70S始动复合物形成；②选择性地与30S亚基结合，使mRNA错译；③阻止终止因子与核蛋白体A位结合。
（2）不良反应：前庭神经功能损害，肾脏毒性较多见，还有神经肌肉麻痹，偶有过敏反应。

第9题：

简述四环素、多西环素、米诺环素、氯霉素的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应？

正确答案:四环素
（1）抗菌作用：对格兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，极高浓度时具有杀菌作用
（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链延长和蛋白质合成
（3）不良反应：局部刺激作用，二重感染
（4）临床应用：对立克次体（羔虫病。斑疹、伤寒）衣原体、支原体感染，某些螺旋体感染等有特效，治疗G+和G-菌引起的感染。
多西环素
（1）抗菌作用：抗菌谱与四环素相似，抗菌活性比四环素类强2-10倍，具有强效速效和长效的特点
（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链延长和蛋白质合成
（3）不良反应：有胃肠道刺激症状，易致光敏反应
（4）临床应用：感染伴肾衰者、胆道感染者、酒糟鼻、痤疮前列腺炎、呼吸道的感染
米诺环素
（1）抗菌作用：对耐药菌有效，尤其MRSA和强力霉素耐药菌对本品仍敏感，抗菌活性最强
（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链的延伸和蛋白质合成。
（3）不良反应：血液系统毒性、灰婴综合征，口服可出现恶心、呕吐腹泻、过敏反应、溶血性贫血、二重感染
（4）临床应用：耐药菌诱发的严重感染、伤寒、立克次体感染、腹腔或盆腔的厌氧菌感染、眼科的局部用药

第10题：

试述琥珀胆碱的作用机制，临床应用及主要不良反应。

正确答案:1、作用机制：为非竞争型肌松药，其分子结构与Ach相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作用。使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对Ach起反应，从而使骨骼肌松弛。
2、临床应用：
（1）气管内插管，气管镜，食管镜检查。
（2）辅助麻醉，静点用于较长时间手术。
3、主要不良反应：
（1）窒息
（2）眼内压升高
（3）肌束颤动
（4）血钾升高
（5）其他，增加腺体分泌

试述异烟肼的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。

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