试述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。
第1题:
药物化学研究的内容不包括
A.化学结构
B.理化性质
C.制剂工艺
D.构效关系
E.体内代谢
第2题:
该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基
第3题:
A、理化性质
B、化学结构
C、含量测定
D、构效关系
E、合成方法
第4题:
药物化学结构与理化性质问关系的研究是
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
第5题:
药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。
A.时效关系
B.协同作用
C.量效关系
D.构效关系
第6题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第7题:
研究药物的化学结构与体内变化的关系属于
A.构效关系
B.构毒关系
C.构代关系
D.构性关系
E.构合关系
第8题:
研究药物化学结构与理化性质之间关系的是
A、构性关系研究
B、构代关系研究
C、构动关系研究
D、构效关系研究
E、梅毒关系研究
第9题:
药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
第10题: