抗肿瘤药的生化机制分类与代表药。

题目

抗肿瘤药的生化机制分类与代表药。

参考答案和解析

正确答案: 1）直接影响DNA结构与功能的药物（烷化剂：环磷酰胺，铂类配合物：顺铂）
2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药物：叶酸，嘧啶，嘌呤类，5-氟尿嘧啶）
3）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（抗肿瘤抗生素；放线菌素类）
4）干扰蛋白质合成与功能的药物（抗肿瘤植物药：长春碱类，紫杉醇类：长春新碱，紫杉醇）

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第1题：

抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于

A、抗代谢物

B、烷化剂

C、金属配合物

D、天然抗肿瘤药

E、酶抑制剂

参考答案：B

第2题：

试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制？

正确答案: ①拟肾上腺素药肾上腺素。对α和β受体均有激动作用。可通过松弛支气管平滑肌及减轻气道粘膜水肿两个方面改善气道阻塞，本药具有强大的平喘作用。
②茶碱类氨茶碱。较强的松弛支气管平滑肌的作用，能拮抗多种内源性或外源性物质引起的支气管平滑肌收缩。一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，使C.A.MP的分解减少，提高细胞内C.A.MP浓度。
③M胆碱受体阻断药异丙阿托品。对呼吸半道平滑肌具有较高的选择性，有明显的支气管扩张作用。
④肥大细胞膜稳定药色甘酸钠。通过稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒效应，减少致敏介质的释放，且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。本身无松弛支气管平滑肌的作用，提前应用有明显的预防哮喘发作的作用。

第3题：

简述治疗抑郁症药物的分类。各类举一代表药,简述其作用机制及药代动力学特点、临床应用及不良反应抗抑郁药的分类:

参考答案：单胺氧化酶抑制剂、三环类、四环类和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。 ①单胺氧化酶抑制剂(MAOI) 代表药物：吗氯贝胺
作用机制：单胺氧化酶(MAO)是一种存在于细胞内的微粒体酶，它降解单胺类递质，NA、5-HT、多巴胺并使它们灭活。MAOI抑制MAO的活性，使单胺类递质降解减少，突触间隙内有效递质水平增高而发挥治疗作用。
吗氯贝胺口服吸收迅速，分布于体液和组织内，在肝内代谢，对MAO的抑制作用持续时间仅1小时。
适用于轻度慢性抑郁症的长期治疗，也可短期用药(4~6周)。严重抑郁症患者的有效率60%~70%。
不良反应：较少。但服用富含酪胺的食物会引发收缩压升高，严重者脑出血，甚至死亡。 ②三环类抗抑郁药(TCA)
代表药物：丙咪嗪、阿米替林、多虑平。
TCA阻断了去甲肾上腺素能神经末梢和5-HT能神经末梢对NA和5-HT的再摄取，以增加突触间隙单胺递质浓度而发挥作用。
TCA 口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率90%~95%。主要经肝代谢，代谢物多有生物活性，半衰期长。
TCA抗抑郁药适合于各种抑郁症的治疗，抑郁症的情感低落、兴趣减退、悲观厌世、迟滞等抑郁症状，经TCA治疗可获得80%～90%的疗效。70%患者的睡眠障碍、躯体症状及植物神经系统症状可得到改善。
TCA急性过量中毒会导致传导阻滞、心律不齐、猝死。对中枢神经系统的毒性可致癫痫、昏迷。TCA禁用于曾经出现心肌梗死者、肝功能损害严重者、癫痫、急性青光眼、肠麻痹、尿潴留、前列腺肥大以及孕妇等。 ③四环类抗抑郁药
其代表药物为马普替林和米安舍林。四环类抗抑郁药与TCA相比，疗效并未增加，起效时间并未缩短，作用范围也不比TCA广泛，但其少有或没有抗胆碱能的不良反应，也少有心血管系统的不良反应(如体位性低血压等)。
④5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)
常用的SSRI有5种，它们是氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰和文拉法辛。作用机理：SSRI系通过选择性阻滞突触间隙5-HT的再摄取(对其他神经递质却没有明显的影响)使突触间隙5-HT增多，对突触后受体发挥作用，使受体密度降低而发挥抗抑郁作用。
SSRI均通过肝药酶代谢，肝硬化时，所有的SSRI的半衰期几乎都延长一倍，故应减少剂量和给药次数。SSRI的代谢物大部分经肾排泄，肝、肾功能受损的病人，用药时须减量慎用。
临床应用：SSRI类可用于各种类型的抑郁症的治疗，SSRI的特点是起效较快，不良反应较少，但总体来说，疗效未超过三环或四环类抗抑郁药。
不良反应少而经。但有时和症状难以区别。另外，目前有关于某些SSRI会增加自杀倾向的报道。

第4题：

根据肿瘤作用的生化机制，抗肿瘤可分为哪几类，各举2个代表药？

正确答案:干扰核酸生物合成，甲氨蝶呤；影响DNA结构与功能，环磷酰胺；干扰转录过程和阻止RNA合成，放线菌素D；干扰蛋白质合成与功能，长春碱。

第5题：

口服降糖药的分类及代表药。

正确答案:1）胰岛素增敏剂：罗格列酮（噻唑烷酮类化合物）
2）磺酰脲类：格列美脲，格列本脲。
3）双胍类：二甲双胍（甲福明）
4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖
5）餐时血糖调节剂：瑞格列奈
其中：1）3）治疗胰岛素抵抗

第6题：

简述抗肿瘤药根据抗肿瘤作用的生化机制分类。

正确答案:①干扰核酸生物合成的药物。
②直接影响DNA结构与功能的药物。
③干扰转录过程和阻止RNA合成的药物。
④干扰蛋白质合成与功能的药物。
⑤影响激素平衡的药物。

第7题：

抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药？

正确答案:（1）硝酸酯类：硝酸甘油。松弛血管平滑肌，舒张体循环和冠脉血管（明显）
（2）ß受体阻断药：普萘洛尔。
1.降低心肌耗氧量：阻断心肌β1R→心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓；
2.改善心肌缺血区供血：非缺血区血管阻力相对增高，顺阻力差促使血液流向代偿性扩张的缺血区。
3.改善心肌代谢：提高心肌缺血区对葡萄糖的摄取，维持能量供应；促进氧与血红蛋白的解离，改善心肌供氧。
4.减少心肌的损害：抑制脂肪分解酶活性，减少游离脂肪酸的含量；
（3）钙拮抗药：硝苯地平。
机理：阻滞Ca²⁺通道，抑制Ca²⁺内流。

第8题：

试述平喘药的分类、各类的代表药物及主要作用机制。

参考答案：常用平喘药分为：(1)支气管扩张药①肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要通过激动支气管平滑肌上的B2受体
　　②茶碱类，如氨茶碱，可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶
　　③M胆碱受体阻断药，如异丙托溴铵，阻断M受体
　　(2)抗炎性平喘药：①肾上腺皮质激素类，代表药为二丙酸倍氯米松等，主要与其抗炎和抗过敏作用有关;
　　②抗白三烯药：扎鲁司特，阻断半胱氨酰白三烯;齐留通抑制5-脂氧酶
　　(3)肥大细胞膜稳定药，如色甘酸钠，主要作用机制是稳定肥大细胞，抑制过敏介质释放。

第9题：

治疗心源性哮喘药物的分类，代表药及机制。

正确答案:1、强心苷：地高辛机制：增强心肌收缩力，增加心输出量，但不增加心肌耗氧量。
2、利尿药：呋塞米机制：利尿，扩血管，减轻心脏负荷。
3、扩血管药：硝酸甘油，肼屈嗪机制：降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，改善心泵血功能。
4、茶碱类：氨茶碱机制：抑制磷酸二酯酶，使CAMP增加，心肌收缩力增强，改善心功能。
5、镇痛药：吗啡，哌替啶机制：
（1）消除焦虑，恐惧的情绪（有助于镇静作用）
（2）降低呼吸中枢对CO₂敏感性，而抑制呼吸中枢因缺氧所产生的过度兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解。（3）扩血管：减轻心脏负荷，有利于肺水肿的消除。

第10题：

治疗消化性溃疡药的分类、主要机制及代表药？

正确答案:（一）抗酸药：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙。
主要机制：（中和）为弱碱性物质，口服后中和胃酸，减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀、刺激。（缓解）pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血时间，缓解疼痛和促进愈合。（保护）氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，起保护溃疡面和胃黏膜的作用。
（二）抑制胃酸分泌药
（1）H₂受体阻断药西咪替丁、法莫替丁。主要机制：竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。
（2）H⁺-K⁺-ATP酶（质子泵）抑制药：奥美拉唑。主要机制：抑制胃壁细胞膜的H⁺-K⁺-ATP酶，抑制H⁺-K⁺交换，抑制胃酸形成。质子泵在胃酸分泌中是最重要和最终的环节，所以质子泵抑制剂具有较好的抗酸作用。
（3）胃泌素受体阻断药：丙谷胺。
主要机制：
①与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；
②同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液-HCO₃^-盐屏障，从而发挥抗溃疡病作用。
（4）M胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平。主要机制：以阿托品为代表的M受体阻断药，可阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。
（三）增强胃黏膜屏障功能的药物：米索前列醇、硫糖铝。主要机制：胃黏膜屏障（细胞屏障、黏液-HCO₃^-盐屏障）抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。
（四）抗幽门螺杆菌药：抗生素。
主要机制：
（1）幽门螺杆菌寄生于胃黏膜皱褶中，生长过程中产生有害物质，损害黏膜，引起组织炎症。
（2）根治幽门螺杆菌应联合用药：抗胃酸分泌药+铋盐+甲硝唑+抗生素（阿莫西林、四环素等）。

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