试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制?

题目
问答题
试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制?
参考答案和解析
正确答案: ①拟肾上腺素药肾上腺素。对α和β受体均有激动作用。可通过松弛支气管平滑肌及减轻气道粘膜水肿两个方面改善气道阻塞,本药具有强大的平喘作用。
②茶碱类氨茶碱。较强的松弛支气管平滑肌的作用,能拮抗多种内源性或外源性物质引起的支气管平滑肌收缩。一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性,使C.A.MP的分解减少,提高细胞内C.A.MP浓度。
③M胆碱受体阻断药异丙阿托品。对呼吸半道平滑肌具有较高的选择性,有明显的支气管扩张作用。
④肥大细胞膜稳定药色甘酸钠。通过稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒效应,减少致敏介质的释放,且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。本身无松弛支气管平滑肌的作用,提前应用有明显的预防哮喘发作的作用。
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相似问题和答案

第1题:

试述平喘药的分类、各类的代表药物及主要作用机制。


参考答案:常用平喘药分为:(1)支气管扩张药①肾上腺素受体激动药,如沙丁胺醇等,主要通过激动支气管平滑肌上的B2受体
  ②茶碱类,如氨茶碱,可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶
  ③M胆碱受体阻断药,如异丙托溴铵,阻断M受体
  (2)抗炎性平喘药:①肾上腺皮质激素类,代表药为二丙酸倍氯米松等,主要与其抗炎和抗过敏作用有关;
  ②抗白三烯药:扎鲁司特,阻断半胱氨酰白三烯;齐留通抑制5-脂氧酶
  (3)肥大细胞膜稳定药,如色甘酸钠,主要作用机制是稳定肥大细胞,抑制过敏介质释放。

第2题:

试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制?


正确答案: ①拟肾上腺素药肾上腺素。对α和β受体均有激动作用。可通过松弛支气管平滑肌及减轻气道粘膜水肿两个方面改善气道阻塞,本药具有强大的平喘作用。
②茶碱类氨茶碱。较强的松弛支气管平滑肌的作用,能拮抗多种内源性或外源性物质引起的支气管平滑肌收缩。一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性,使C.A.MP的分解减少,提高细胞内C.A.MP浓度。
③M胆碱受体阻断药异丙阿托品。对呼吸半道平滑肌具有较高的选择性,有明显的支气管扩张作用。
④肥大细胞膜稳定药色甘酸钠。通过稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒效应,减少致敏介质的释放,且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。本身无松弛支气管平滑肌的作用,提前应用有明显的预防哮喘发作的作用。

第3题:

简述治疗抑郁症药物的分类。各类举一代表药,简述其作用机制及药代动力学特点、临床应用及不良反应 抗抑郁药的分类:


参考答案:单胺氧化酶抑制剂、三环类、四环类和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。 ①单胺氧化酶抑制剂(MAOI)   代表药物:吗氯贝胺 
作用机制:单胺氧化酶(MAO)是一种存在于细胞内的微粒体酶,它降解单胺类递质,NA、5-HT、多巴胺并使它们灭活。MAOI抑制MAO的活性,使单胺类递质降解减少,突触间隙内有效递质水平增高而发挥治疗作用。
吗氯贝胺口服吸收迅速,分布于体液和组织内,在肝内代谢,对MAO的抑制作用持续时间仅1小时。 
适用于轻度慢性抑郁症的长期治疗,也可短期用药(4~6周)。严重抑郁症患者的有效率60%~70%。  
不良反应:较少。但服用富含酪胺的食物会引发收缩压升高,严重者脑出血,甚至死亡。 ②三环类抗抑郁药(TCA) 
   代表药物:丙咪嗪、阿米替林、多虑平。 
TCA阻断了去甲肾上腺素能神经末梢和5-HT能神经末梢对NA和5-HT的再摄取,以增加突触间隙单胺递质浓度而发挥作用。 
TCA 口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率90%~95%。主要经肝代谢,代谢物多有生物活性,半衰期长。  
TCA抗抑郁药适合于各种抑郁症的治疗,抑郁症的情感低落、兴趣减退、悲观厌世、迟滞等抑郁症状,经TCA治疗可获得80%~90%的疗效。70%患者的睡眠障碍、躯体症状及植物神经系统症状可得到改善。 
TCA急性过量中毒会导致传导阻滞、心律不齐、猝死。对中枢神经系统的毒性可致癫痫、昏迷。TCA禁用于曾经出现心肌梗死者、肝功能损害严重者、癫痫、急性青光眼、肠麻痹、尿潴留、前列腺肥大以及孕妇等。 ③四环类抗抑郁药 
  其代表药物为马普替林和米安舍林。四环类抗抑郁药与TCA相比,疗效并未增加,起效时间并未缩短,作用范围也不比TCA广泛,但其少有或没有抗胆碱能的不良反应,也少有心血管系统的不良反应(如体位性低血压等)。 
④5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) 
常用的SSRI有5种,它们是氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰和文拉法辛。   作用机理:SSRI系通过选择性阻滞突触间隙5-HT的再摄取(对其他神经递质却没有明显的影响)使突触间隙5-HT增多,对突触后受体发挥作用,使受体密度降低而发挥抗抑郁作用。 
  SSRI均通过肝药酶代谢,肝硬化时,所有的SSRI的半衰期几乎都延长一倍,故应减少剂量和给药次数。SSRI的代谢物大部分经肾排泄,肝、肾功能受损的病人,用药时须减量慎用。 
  临床应用:SSRI类可用于各种类型的抑郁症的治疗,SSRI的特点是起效较快,不良反应较少,但总体来说,疗效未超过三环或四环类抗抑郁药。 
  不良反应少而经。但有时和症状难以区别。另外,目前有关于某些SSRI会增加自杀倾向的报道。

第4题:

常用平喘药分几类?每类的代表药及主要作用机制是什么?


正确答案: 常用平喘药分为两大类:
(1)呼吸道扩张药:
①β受体激动药,代表药为沙丁胺醇,主要作用机制为激动支气管平滑肌上的β受体,β受体激动药可激活腺苷酸环化酶(AC),使cAMP生成增多,细胞内cAMP/cGMP的比值升高使气管平滑肌松弛,同时激动肥大细胞膜上的β受体,抑制过敏介质的释放。
②茶碱类,代表药为氨茶碱,主要作用机制是抑制磷酸二酯酶(PDE),使cAMP分解减少,细胞内cAMP/cGMP的比值升高使气管平滑肌松弛,此外,尚可增加呼吸肌的收缩力。
③M胆碱受体阻滞药,代表药为异丙托溴铵,通过阻滞M受体而松弛支气管平滑肌,此外可抑制鸟苷酸环化酶(GC.,使cGMP生成减少,结果cAMP/cGMP的比值升高,支气管平滑肌扩张,哮喘缓解。
④钙拮抗药:代表药为硝苯地平,该类药通过阻滞Ca2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度,使支气管平滑肌松弛。
(2)抗炎抗过敏平喘药:
①糖皮质激素类,代表药为二丙酸倍氯米松,该类药物平喘机制也较复杂,能从多个环节抑制过敏反应,减少过敏介质释放,降低血管通透性,加强儿茶酚胺对腺苷酸环化酶的激活作用,并有较强的抗炎作用。
②抗过敏平喘药,代表药物为色甘酸钠,主要作用是通过稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放而对速发型过敏反应具有明显保护作用。
③炎症介质拮抗药,代表药5-羟色胺拮抗药芬司匹利作用机制。

第5题:

试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。


正确答案: 分五类:
(1)肾上腺素受体激动药:本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
①肾上腺素:对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。
②麻黄碱:作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
③异丙肾上腺素:选择作用于β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。
④β2受体激动剂:本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。如沙丁胺醇(舒喘灵),克伦特罗,特布他林。
(2)茶碱:能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。
(3)M胆碱受体阻断剂:能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
(4)肾上腺皮质激素:糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
倍氯米松:为地塞米松衍化物本品起效较慢,故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。
(5)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。

第6题:

试述抗心绞痛药物的分类及作用机制。`


正确答案: 抗心绞痛药物分为硝酸酯类、β受体拮抗药、钙拮抗药、抗血小板药四类,
①硝酸酯类通过扩张容量血管和阻力血管,降低心脏前后负荷,降低心肌耗氧量,改善缺血区的血液供应而生效。
②β受体拮抗药通过阻断β受体,抑制心脏活动,降低心肌耗氧量而缓解心绞痛。
③钙拮抗药抑制Ca2+内流,舒张冠脉,增加冠脉流量而改善缺血区的供血供氧;扩张外周血管,抑制心肌收缩性,降低心肌耗氧量;还可防止缺血心肌细胞Ca2+超负荷,避免心肌坏死。

第7题:

降压药分哪些类,试述各类的降压作用机制,并列出各类的代表药物。


正确答案: 一、交感神经抑制药物:抑制交感神经活性的药物分别作用于交感神经系统的不同部位,减弱交感神经对血管张力的调节,使血管扩张,血压下降。
(一)中枢性交感神经抑制药:可乐宁、α-甲基多巴。
(二)神经节阻断药:美加明等。
(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平和胍乙啶等。
(四)肾上腺素受体阻断药:α1-受体阻断药:哌唑嗪等;β-受体阻断药:普萘洛尔等;
(五)α和β受体阻断药:拉贝洛尔。
二、扩血管药:使血管扩张,血压下降。肼屈嗪,硝普钠等。
三、钙拮抗剂:硝苯地平等。选择性阻滞电压依赖性钙通道,抑制钙离子内流,松弛血管平滑肌,从而产生降压作用。
四、血管紧张素转化抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断药:卡托普利和洛沙坦等。抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,抑制血管紧张素Ⅱ的生成,减少血管紧张素Ⅱ与受体结合,导致小动脉、小静脉扩张,外周阻力下降,血压降低。
五、利尿药:氢氯噻嗪等。

第8题:

简述抗高血压药物的分类及各类的代表药物


参考答案:抗高血压药物的分类机各类的代表药物:
  (一)利尿药:氢氯噻嗪;
  (二)钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平
  (三)肾素-血管紧张素系统抑制药
  1.血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利
  2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦
  (四)交感神经抑制药:
  1.中枢性降压药:可乐定、利美尼定
  2.神经节阻断药:樟磺咪芬
  3.NA能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶
  4.肾上腺素受体阻断药:
  β受体阻断药:普萘洛尔
  α受体阻断药:哌唑嗪
  α和β受体阻断药:拉贝洛尔
  (五)血管扩张药:肼屈嗪、米诺地尔

第9题:

常用的口服降糖药有哪几类,试述各类药物的作用机制。


正确答案: 磺酰脲类和双胍类:
磺酰脲类主要是剌激胰岛β细胞释放胰岛素,反复用药可见胰岛β细胞增生。本类药能增强胰岛素的作用,可能与其可降低胰岛素的代谢、提高靶细胞对胰岛素的敏感性、增加胰岛素与其受体结合、抑制胰岛素的分泌有关。
双胍类其作用机制可能主要是增强胰岛素作用等。

第10题:

试述抗疟药的分类及其代表药物。它们的药理作用特点是什么?


正确答案: 分为三类:
①主要用于控制症状的抗疟药,如氯喹。疗效高,起效快,时间日疟和三日疟原虫以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期有杀灭作用,能迅速治愈恶性疟,有效控制良性疟的症状发作。
②主要用于防止复发和传播的抗疟药,如伯氨喹,是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。时间日疟红细胞外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用,由于对红细胞内期无效,故不能控制症状发作。
③主要用于预防的抗疟药,如乙胺嘧啶。对恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期有效,能阻止疟原虫在蚊体内增殖,是典型病因性预防药。