关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）A、芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性B、脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性C、具羧基药物可经开环、成环修饰D、具氨基药物可经酯化修饰E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

题目

关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）

A、芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B、脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C、具羧基药物可经开环、成环修饰
D、具氨基药物可经酯化修饰
E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

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第1题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用（）。

A．羧基药物的修饰方法

B．羟基药物的修饰方法

C．氨基药物的修饰方法

D．成盐修饰方法

E．开环或闭环的修饰方法

正确答案：C
本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

第2题：

药物化学结构修饰的方法有（）。

A．成盐修饰

B．酯化修饰

C．酰胺化修饰

D．开环修饰

E．成环修饰

正确答案：ABCDE
答案为[ABCDE]考查药物结构修饰的方法。

第3题：

药物结构修饰中最不常用的化学方法是()

A、引入芳环和脂环

B、成盐修饰

C、成酰胺修饰

D、醚化

参考答案：A

第4题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：A

解析：

抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第5题：

通过碱性药物的成盐修饰，可产生的变化是

A．减少了药物的刺激性

B．减少了药物的不良味觉

C．降低了药物毒性

D．延长了药物作用时间

E．以上都正确

正确答案：E
一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中的氮原子产生的。碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时问。所以答案为E。

第6题：

对药物结构中的氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

A、增加药物的组织选择性

B、降低药物不良反应

C、延长药物作用时间

D、降低脂溶性

E、增加药物的稳定性

参考答案：D

第7题：

为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的化学修饰方法是

A．甲酰化修饰

B．开环修饰

C．酯化修饰

D．成盐修饰

E．成环修饰

正确答案：A
抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。所以答案为A。

第8题：

根据下面选项，回答题：

A．成环

B．开环

C．酯化

D．酰化

E．成盐

将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是查看材料

正确答案：C
将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰；把1，4一苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。

第9题：

对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

A:增加药物的组织选择性
B:降低毒副作用
C:延长药物作用时间
D:降低脂溶性
E:增加药物的稳定性

答案：D

解析：

第10题：

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：C

解析：

布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

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