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单选题将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）A 酰胺化修饰B 开环修饰C 酯化修饰D 成盐修饰E 成环修饰

题目
单选题
将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）
A

酰胺化修饰

B

开环修饰

C

酯化修饰

D

成盐修饰

E

成环修饰

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第1题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用（ ）。

A．羧基药物的修饰方法

B．羟基药物的修饰方法

C．氨基药物的修饰方法

D．成盐修饰方法

E．开环或闭环的修饰方法


正确答案：C
本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

第2题：

为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的化学修饰方法是

A．甲酰化修饰

B．开环修饰

C．酯化修饰

D．成盐修饰

E．成环修饰


正确答案：A
抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。所以答案为A。

第3题：

药物结构修饰中最不常用的化学方法是()

A、引入芳环和脂环

B、成盐修饰

C、成酰胺修饰

D、醚化


参考答案：A

第4题：

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：C
解析：
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

第5题：

含有羧基的药物可进行哪些结构修饰（ ）。

A．成酯

B．成盐

C．成环

D．成醚

E．成酰胺


正确答案：AE

第6题：

药物化学结构修饰的方法有（ ）。

A．成盐修饰

B．酯化修饰

C．酰胺化修饰

D．开环修饰

E．成环修饰


正确答案：ABCDE
答案为[ABCDE]考查药物结构修饰的方法。

第7题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是

A、降低了药物的毒副作用

B、改善了药物的溶解性

C、提高了药物的稳定性

D、延长了药物的作用时间

E、消除了不良的制剂性质


参考答案：A

第8题：

把l，4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是

A．成环

B．开环

C．酯化

D．酰化

E．成盐


参考答案：B

第9题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：A
解析：
抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第10题：

关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

答案：C
解析：
芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

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