第1题:
由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用( )。
A.羧基药物的修饰方法
B.羟基药物的修饰方法
C.氨基药物的修饰方法
D.成盐修饰方法
E.开环或闭环的修饰方法
第2题:
抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲,目的是
A.提高药物对靶部位的选择性
B.提高药物稳定性
C.降低药物毒性
D.改善药物的溶解性
E.改善药物的吸收
第3题:
A、引入芳环和脂环
B、成盐修饰
C、成酰胺修饰
D、醚化
第4题:
把l,4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是( )。
第5题:
为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用,可采取的化学修饰方法是
A.甲酰化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
第6题:
以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有( )。
A.美法仑
B.匹氨西林
C.比托特罗
D.头孢呋辛酯
E.去氧氟尿苷
本题考查药物结构修饰的相关知识。抗肿瘤药物中,氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基,载体部分的改变可以提高药物的组织选择性,美法仑就是将氮芥中-CH。换成苯丙氨酸的结构修饰产物;去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含有较多的该酶,所以提高了药物的选择性;匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前药,增加了药物的脂溶性。
第7题:
药物化学结构修饰的方法有( )。
A.成盐修饰
B.酯化修饰
C.酰胺化修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
第8题:
把1,4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是
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第9题:
利用前药修饰原理,改善药物的吸收性能
A、匹氨西林
B、美法仑
C、可林霉素制备成棕榈酸酯
D、丙酸睾酮
E、贝诺酯
第10题:
将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,这种结构修饰的目的是
A、降低了药物的毒副作用
B、改善了药物的溶解性
C、提高了药物的稳定性
D、延长了药物的作用时间
E、消除了不良的制剂性质