将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是（）。
第1题：
将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是（ ）。
A．改善药物的吸收
B．延长药物的作用时间
C．改善药物的溶解性
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物的稳定性
第2题：
利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。
A．改善药物口服吸收
B．改善药物的溶解性
C．延长药物作用时间
D．提高药物对特定部位的选择性
E．提高药物的稳定性
第3题：
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。
A．延长药物的作用时间
B．增加药物对特定部分作用的选择性
C．改善药物的溶解性能
D．提高药物的稳定性
E．改善药物的吸收性
本题考查药物修饰的作用。去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内
含有较多的该酶，故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高，而骨髓则相反。因此产生了选择性。
第4题：
抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲，目的是
A．提高药物对靶部位的选择性
B．提高药物稳定性
C．降低药物毒性
D．改善药物的溶解性
E．改善药物的吸收
第5题：
将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是
A、降低了药物的毒副作用
B、改善了药物的溶解性
C、提高了药物的稳定性
D、延长了药物的作用时间
E、消除了不良的制剂性质
第6题：
利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。
A．提高药物的稳定性
B．延长药物作用时间
C．改善药物溶解性
D．改善药物的吸收
E．提高药物对特定部位的选择性
第7题：
药物结构修饰的目的
A．改善药物的吸收性能
B．延长药物作用时间
C．提高药物稳定性
D．降低药物毒副作用
E．改善药物的溶解性性能
第8题：
将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。
A．改善药物的水溶性
B．提高药物的稳定性
C．降低药物的毒副作用
D．改善药物的吸收性
E．增加药物对特定部位作用的选择性
本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
第9题：
将侧链上含有伯醇羟基的药物如氟奋乃静与长链脂肪酸成酶的目的
A．提高药物稳定性
B．提高药物对靶部位的选择性
C．改善药物的溶解性
D．延长药物作用时间
E．改善药物的吸收
第10题：
将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是
A．改善药物的溶解性能
B.延长药物的作用时间
c．降低药物的毒副作用
D．改善药物的吸收性能 E．增加药物对特定部位作用的选择性