将氟尿嘧啶制成卡莫氟的目的是
A.延长药物的作用时间
B.增加药物对特定部位作用的选择性
C.改善药物的溶解性能
D.提高药物的稳定性
E.改善药物的吸收性
第1题：
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
A.延长药物的作用时间
B.增加药物对特定部位作用的选择性
C.改善药物的溶解性能
D.提高药物的稳定性
E.改善药物的吸收性
第2题：
将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是（ ）。
A．改善药物的吸收
B．延长药物的作用时间
C．改善药物的溶解性
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物的稳定性
第3题：
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。
A．延长药物的作用时间
B．增加药物对特定部分作用的选择性
C．改善药物的溶解性能
D．提高药物的稳定性
E．改善药物的吸收性
本题考查药物修饰的作用。去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内
含有较多的该酶，故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高，而骨髓则相反。因此产生了选择性。
第4题：
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶
A．提高药物对特定部位的选择性
B．提高药物的稳定性
C．延长药物作用时间
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物与受体的结合
第5题：
利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。
A．改善药物口服吸收
B．改善药物的溶解性
C．延长药物作用时间
D．提高药物对特定部位的选择性
E．提高药物的稳定性
第6题：
将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。
A．改善药物的水溶性
B．提高药物的稳定性
C．降低药物的毒副作用
D．改善药物的吸收性
E．增加药物对特定部位作用的选择性
本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
第7题：
利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。
A．提高药物的稳定性
B．延长药物作用时间
C．改善药物溶解性
D．改善药物的吸收
E．提高药物对特定部位的选择性
第8题：
根据下面选项，回答题：
A．提高药物对特定部位的选择性
B．提高药物的稳定性
C．延长药物作用时间
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物与受体的结合
下列药物化学结构修饰的目的
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶 查看材料
第9题：
(108～109题共用备选答案)
A．提高药物对特定部位的选择性
B．提高药物的稳定性
C．延长药物作用时间
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物与受体的结合
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶的目的是( )。
第10题：
将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
A．提高药物对特定部位的选择性
B．提高药物的稳定性
C．延长药物作用时间
D．降低药物的毒副作用
E．提高药物与受体的结合