软药设计的基本原则是什么?

题目

软药设计的基本原则是什么?

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相似问题和答案

第1题:

推出机构设计的基本原则是什么?


正确答案:1)开模时应使压铸件留在动模一侧2)推出机构不影响压铸件的外观要求3)推出部位的选择:推出元件应作用在脱模阻力大的部位,如成型部位的周边、侧旁或底端部。尽量选在强度较高的部位,如凸缘、加强肋等处。4)避免推出压铸件变形或损伤推出元件应分布对称、均匀,使推出力均衡,防止压铸件在推出过程中产生变形或损伤。5)推出机构应移动顺畅,灵活可靠推出机构的结构件应有足够的强度和耐磨性能,保证在相当长的运动周期内平稳运行,无卡滞或干涉现象。

第2题:

符合软药的描述有

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

答案:A
解析:
软药本身是一种具有治疗作用的药物,经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物,软药的设计可以提高治疗指数,可以使药代动力学问题得到简化,软药的概念与前药正好不同,前药是没有活性的化合物,在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程,所以答案为A。

第3题:

所有的前药都可以进行一次软药设计,但软药不能进行前药设计。()

此题为判断题(对,错)。


答案:错误

第4题:

举例说明软药设计原理。


正确答案: 设计原理为:
(1)以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
(2)将这种代谢物进行结构修饰,以获得无活性代谢物的结构类似物。
(3)新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物,而不经过有毒中间体阶段。
(4)对活化阶段的分子进行修饰,控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基,它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺,则成为较少副作用的软药,用作滴眼剂,治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后,迅速代谢成预期无活性的代谢物,自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。

第5题:

内科和儿科合理预防使用抗菌药的基本原则是什么?


正确答案: 1)用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染,可能有效,如目的在于防止任何细菌入侵,则往往无效;
2)预防在一段时间内发生的感染可能有效,长期预防用药,常不能达到目的;
3)患者原发疾病可以治愈或缓解者,预防用药可能有效。原发疾病不能治愈或缓解者(如免疫缺陷者),预防用药应尽量不用或少用。对免疫缺陷患者,宜严密观察其病情,一旦出现感染征兆时,在送检有关标本作培养同时,首先给予经验治疗;
4)通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况:普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病,昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。

第6题:

符合软药的描述有

A:是一种新药的设计方法
B:本身不具有活性
C:软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
D:软药是前药的同义词
E:设计软药可提高治疗指数

答案:A,C,E
解析:
软药是指本身具有治疗作用的药物,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。是一种新的设计方法,可以提高资料指数、避免体内产生活性代谢产物。

第7题:

符合软药的描述有
A.是一种新药的设计方法
B.本身不具有活性
C.软药可在体内按预知方式和可控速率 代谢转化力无活性药物
D..软药是前药的同义词
E.设计软药可提高治疗指数


答案:A,C,E
解析:

第8题:

符合软药的描述有

A.是一种新药的设计方法

B.可以避免体内产生活性的代谢产物

C.软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物

D.软药本身无治疗作用

E.设计软药可提高治疗指数


正确答案:ABCE

第9题:

田间试验设计的基本原则是什么,其作用是什么?


正确答案: 田间试验设计的基本原则是重复、随机、局部控制。
其作用是
(1)降低试验误差;
(2)获得无偏的、最小的试验误差估计;
(3)准确地估计试验处理效应;
(4)对各处理间的比较能作出可靠的结论。

第10题:

前药的特征是什么?前药的设计原则。


正确答案: 在体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足,设定设计的策略;确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质;确定前药载体的结构及所具有的物化性质,希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则:
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子,原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药;
2.前药应当容易合成和纯化,最好是一步反应,载体易得价廉;
3.前药应无活性或活性较低,同时前药及暂时转运基团应无毒性;
4.明确前药在体内的活化机理;
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并尽可能降低原药的直接代谢。