用()替代酯基常常可提高化合物的代谢稳定性。

题目

用()替代酯基常常可提高化合物的代谢稳定性。

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第1题:

在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高,原因是

A.提高酯溶性

B.提高水溶性

C.降低药物分子的解离度

D.增强了药物与受体的亲和力

E.提高药物的代谢稳定性


正确答案:DE
在酸性条件下,西泮类1、2位酰胺键和4、5位亚胺键可水解开环。唑仑类因l、2位并合三唑环,不能发生水解。因此,唑仑类比西泮类更稳定,活性更强,毒性反应和副作用小,治疗安全范围大。1、2位并合三唑环可提高药物稳定性及药物与受体的亲和力,活性显著增加,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑。

第2题:

5-单硝酸异山梨酯代谢的前体化合物是

A:对乙酰氨基酚
B:克伦特罗
C:氯贝丁酯
D:硝酸异山梨酯
E:甲巯咪唑

答案:D
解析:

第3题:

第 92 题 化合物的极性可据其所含官能团来判断,其大小顺序为(  )

A.羧基>羟基>氨基>酰胺>醛基>酮基>酯基

B.羧基>氨基>羟基>酰胺>醛基>酮基>酯基

C.羧基>氨基>经基>酰胺>酮基>醛基>酯基

D.羧基>羟基>氨基>酰胺>酮基>醛基>酯基

E.羧基>羟基>氯基>酯基>醛基>酮基>酰胺


正确答案:A

第4题:

A.硫醚基
B.酯墓
C.伯醇基
D.伯胺基
E.硝基

可发生代谢水解反应

答案:B
解析:

第5题:

A.硫醚基
B.酯墓
C.伯醇基
D.伯胺基
E.硝基

可发生代谢乙酰化反应

答案:D
解析:

第6题:

化合物的极性可据其所含官能团来判断, 其大小顺序为
A.羧基 > 羟基 > 氨基 > 酰胺 > 醛基> 酮基 > 酯基
B.羧基 > 氨基 > 羟基 > 酰胺 > 醛基> 酮基 > 酯基
C.羧基 > 氨基 > 羟基 > 酰胺 > 酮基>醛基 > 酯基
D.羧基 > 羟基 > 氨基 > 酰胺 > 酮基> 醛基 > 酯基
E.羧基 > 羟基 > 氨基 > 酯基 > 醛基> 酮基 > 酰胺


答案:A
解析:

第7题:

A.利用酶代谢的饱和性
B.利用前体药物的理论
C.利用酶抑制效应
D.利用酶诱导效应
E.利用药物代谢特点

为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯

答案:B
解析:

第8题:

环烯醚萜类化合物多以哪种形式存在

A、苷

B、酯

C、游离

D、萜源功能基

E、盐


参考答案:A

第9题:

A.硫醚基
B.酯墓
C.伯醇基
D.伯胺基
E.硝基

可发生代谢还原反应

答案:E
解析:

第10题:

制作注射用丹参酮ⅡA磺酸钠浓溶液的目的

A.提高了丹参酮ⅡA的稳定性
B.提高其制剂中的稳定性
C.扩大了丹参酮类化合物的临床应用范围
D.利于药物在体内的吸收
E.延长药物在体内的半衰期

答案:A,B,C
解析:
将水溶性差的丹参酮Ⅱ A制成注射用浓溶液,提高了丹参酮ⅡA的稳定性,扩大了丹参酮类化合物的临床应用范围,使用更方便、更安全;丹参酮ⅡA及其衍生物浓溶液可添加适量的抗氧化剂和稳定剂,提高其制剂中的稳定性;该制备方法强调避光操作,降低配置过程药物的降解。

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