可从天然产物活性成分发现先导化合物。

题目

可从天然产物活性成分发现先导化合物。

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第1题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

A:从植物中发现和分离有效成分
B:从内源性活性物质中发现先导化合物
C:从动物毒素中得到
D:从组合化学中得到
E:从微生物的次级代谢物中得到

答案:D
解析:

第2题:

先导化合物可由以下哪些途径发现

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

答案:E
解析:
先导化合物的发现方法有:从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到,所以答案为E。

第3题:

开发新药的关键是( )。

A 幸运发现,抓住机遇

B 发现天然活性物质

C 先导化合物的发现

D 先导化合物的优化


参考答案C

第4题:

先导化合物可由以下哪些途径发现()

  • A、从天然产物中发现
  • B、从活性代谢物中发现
  • C、从临床的不良反应观察发现
  • D、通过组合化学的方法发现
  • E、以上都正确

正确答案:E

第5题:

发现先导化合物的途径包括()

  • A、随机合成
  • B、类同合成
  • C、生物活性天然产物模型
  • D、生物合理设计

正确答案:A,B,C,D

第6题:

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

答案:E
解析:
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有:从植物中发现和分离有效成分;以微生物发酵得到的抗生素物质;从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。

第7题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方 法是
A.从植物中发现和分离有效成分
B.从内源性活性物质中发现先导化合物
C.从动物毒素中得到
D.从组合化学中得到
E.从微生物的次级代谢物中得到


答案:D
解析:
D

第8题:

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A、通过组合化学的方法得到

B、以药理学为基础发现先导化合物

C、以药物合成的中间体作为先导化合物

D、从药物临床副作用的观察中发现

E、以微生物发酵得到的抗生素物质


参考答案:E

第9题:

许多化学合成农药均是由天然产物先导化合物(人工合成的模板)衍生而来。如杀虫剂中的沙蚕毒类先导化合物是(),拟除虫菊酯先导化合物是()。


正确答案:沙蚕毒素;除虫菊

第10题:

目前研究发现的海洋天然产物中结构特殊、生理活性明显的化合物主要有哪几种类型?主要表现出什么生物活性?


正确答案: 目前研究发现的海洋天然产物中结构特殊、生理活性明显的化合物主要有以下几种类型及活性:
①大环内酯类化合物多具有抗肿瘤活性,有的也可抗菌,抗病毒。如从海绵Thenonell swinhoei中分离得到了具有广谱抗肿瘤活性和抗真菌活性的swinholide A、B、C等。
②聚醚化合物,是海洋生物中的一类毒性成分。可抗肿瘤,作用于神经系统等。如从海绵(Halichondrai okadai)中分离得到的halichondrin B可抑制小鼠黑色素瘤细胞。
③肽类化合物,具有多种生物活性,常见抗肿瘤,抗病毒等,有些已进入临床研究。如从芋螺属类软体动物中得到的芋螺毒素是一类具有神经药理活性的多肽,具有镇痛、神经保护、抗惊厥、镇咳等作用,应用潜力巨大,目前已进入Ⅲ期临床研究。
④C15乙酸原化合物。
⑤前列腺素类似物,除表现前列腺素样活性外,还表现出一定的抗肿瘤活性,特别是一些含有卤素元素取代的化合物,如从八方珊瑚中分离得到的punaglandin 作为抗肿瘤药临床研究有效。

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