下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()

题目
单选题
下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()
A

二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。

B

3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。

C

2,6位取代基应为相同的低级烷烃。

D

4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。

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相似问题和答案

第1题:

巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关

A、脂水分配系数

B、代谢过程

C、与受体的结合

D、解离常数

E、理化性质


参考答案:C

第2题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

现代医学认为,Ⅱ级高血压(≥160/100mmHg)患者在治疗开始就有必要联合用药。以下合理的配伍方案有()

  • A、钙拮抗剂与ACEI
  • B、利尿剂与β受体阻滞剂
  • C、非二氢吡啶类钙拮抗剂β受体阻滞剂
  • D、利尿剂与ACEI
  • E、二氢吡啶类钙拮抗剂与β受体阻滞剂

正确答案:A,D,E

第5题:

简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。


正确答案: (1)1,4-二氢吡啶环为必要基团,如氧化为吡啶,作用消失。
(2)二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
(3)二氢吡啶的2,6位以低级烃为最适宜的取代基。
(4)C3,5-位取代基为酯基是必要的,如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5)C4为手性时有立体选择作用。
(6)4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。

第6题:

与硝苯地平性质不符的是

A:属于二氢吡啶类
B:极易溶于丙酮,几乎不溶于水
C:对光不稳定,易发生歧化反应
D:为钙拮抗剂
E:具有旋光性

答案:E
解析:

第7题:

下列不是钙拮抗剂类药物的是()。

  • A、二氢吡啶类
  • B、地尔硫卓类
  • C、比索洛尔类
  • D、苯烷胺类

正确答案:D

第8题:

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时,活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团,若换为乙酰基或氰基则活性大为降低,若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳,4位的取代基以吸电子基活性为佳,以邻间位取代为宜

第9题:

用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明()

  • A、1,4二氢吡啶环是必需的
  • B、苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
  • C、3,5位的酯基取代是必需的
  • D、4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳

正确答案:A,B,C,D

第10题:

下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()

  • A、二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
  • B、3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。
  • C、2,6位取代基应为相同的低级烷烃。
  • D、4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。

正确答案:C