依据青霉素的经验,在7位酰胺的α位引入(),可扩大抗菌谱。

题目
单选题
依据青霉素的经验,在7位酰胺的α位引入(),可扩大抗菌谱。
A

疏水性基团

B

亲水性基团

C

亲酯性基团

D

空间位阻大的基团

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第1题:

在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱

A、苯基

B、乙氧基

C、甲氧基

D、氨基

E、咪唑


参考答案:D

第2题:

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

B、6位氟原子可增大抗菌活性

C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱

D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

E、8位引入氟,对光不稳定


参考答案:D

第3题:

对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()

(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代

(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。

(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质

(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。

(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。


参考答案:(BCDE)

第4题:

广谱青霉素的结构特点是

A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团
B.6位酰胺侧链引入供电子基团
C.6位侧链引入较大的空间位阻基团
D.5位引入大的供电基团
E.6位酰胺侧链引入极性基团

答案:E
解析:
考查半合成广谱青霉素的结构特点。

第5题:

青霉素只对革兰阳性菌有效,为扩大青霉素的抗菌谱,可在其6位引入哪类基团

A.供电子基团

B.吸电子基团

C.位阻小基团

D.位阻大基团

E.易水解基团


正确答案:B

第6题:

下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质

A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇

B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点

C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性

D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺

E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性


参考答案:E

第7题:

广谱青霉素的结构特点是

A、6位酰胺侧链引入强吸电子基团

B、6位酰胺侧链引入供电子基团

C、6位侧链引入较大的空间位阻基团

D、5位引入大的供电基团

E、6位酰胺侧链引入极性基团


参考答案:E

第8题:

青霉素复合剂的特点为()

A、较广的抗菌谱,粪链球菌有效,假单胞中等活性。

B、广谱抗菌,增强对β内酰胺酶相对稳定性

C、抗菌谱扩大,对内酰胺酶稳定性加强

D、对G+活性高


答案:B

第9题:

耐酸青霉素的结构特点是

A:6位酰胺侧链引入强吸电子基团
B:6位酰胺侧链引入供电子基团
C:5位引入大的空间位阻
D:5位引入大的供电基团
E:6位酰胺侧链引入极性基团

答案:A
解析:
考查耐酸青霉素的结构特点。

第10题:

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定

答案:D
解析:
考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基,虽然对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布的选择性,并不是抗菌活性的必需基团,故选D。

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