疏水性基团
亲水性基团
亲酯性基团
空间位阻大的基团
第1题:
在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱
A、苯基
B、乙氧基
C、甲氧基
D、氨基
E、咪唑
第2题:
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟,对光不稳定
第3题:
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代
(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。
(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质
(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。
(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
第4题:
第5题:
青霉素只对革兰阳性菌有效,为扩大青霉素的抗菌谱,可在其6位引入哪类基团
A.供电子基团
B.吸电子基团
C.位阻小基团
D.位阻大基团
E.易水解基团
第6题:
下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质
A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇
B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点
C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性
D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺
E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
第7题:
广谱青霉素的结构特点是
A、6位酰胺侧链引入强吸电子基团
B、6位酰胺侧链引入供电子基团
C、6位侧链引入较大的空间位阻基团
D、5位引入大的供电基团
E、6位酰胺侧链引入极性基团
第8题:
A、较广的抗菌谱,粪链球菌有效,假单胞中等活性。
B、广谱抗菌,增强对β内酰胺酶相对稳定性
C、抗菌谱扩大,对内酰胺酶稳定性加强
D、对G+活性高
第9题:
第10题: