试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

正确答案：C
解析：巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

参考答案：剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。

参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

正确答案：A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系，简称构性关系。故选A答案。

参考答案：C

参考答案：

（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

参考答案：D

参考答案：D

参考答案：D

答案：C

解析：