什么是非竞争性拮抗药,有何特点?

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问答题
什么是非竞争性拮抗药,有何特点?
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相似问题和答案

第1题:

对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1)的药物属于()

A、部分激励药

B、竞争性拮抗药

C、非竟争性拮亢药

D、反向激动药

E、完全激功药


答案:E

第2题:

简述竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点?


参考答案:竞争性拮抗药与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线平行右移,斜率和最大效应不变。
  非竞争性拮抗药与激动剂结合在受体不同位点上,妨碍激动剂与受体结合的药物。非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移,斜率降低,最大效应降低。

第3题:

与受体有亲和力,内在活性强的是

A.激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.拮抗药


参考答案:A

第4题:

A.激动药
B.部分激动药
C.拮抗药
D.竞争性拮抗药
E.非竞争性拮抗药

有较强的亲和力,能与受体结合,但无内在活性

答案:D
解析:
激动药:有高亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。部分激动药:有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。拈抗药:有较强的亲和力,但无内在活性,占据受体而拮抗激动药的效应。竞争性拮抗药:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但无内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动药的效应,但可通过增加激动药浓度使其达到单用激动药时的水平。非竞争性拮抗药:拮抗药与激动药虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合;或非竞争性拮抗药与激动药争夺同一受体,但由于共价键作用,与受体结合比较牢固,呈不可逆性,妨碍激动药与特异性受体结合。不断提高激动药浓度,也不能达到单独使用激动药的最大效应。

第5题:

与受体有高亲和力,内在活性弱的药物是

A.激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.拮抗药


正确答案:C
部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。

第6题:

对受体和力高、结合牢固,缺乏内在活性(a=0)的药物属于()

A、部分激励药

B、竞争性拮抗药

C、非竟争性拮亢药

D、反向激动药

E、完全激功药


答案:C

第7题:

何谓竞争拮抗药和非竞争拮抗药?各有何特点?


正确答案:竞争拮抗药指拮抗药与激动药竞争同一受体而表现拮抗作用的药物。其特点是:与受体结合是可逆的;效应决定于两者的浓度和亲和力;在不同浓度竞争拮抗药存在时,激动药的量效曲线平行右移,最大效应不变。非竞争拮抗药指拮抗药与激动药不是通过竞争同一受体而表现拮抗作用,其特点是:拮抗药与受体结合后能改变效应器的反应性;它不仅使激动药量效曲线右移,而且抑制最大效应;能与受体发生不可逆结合的药物也能发生类似效应。

第8题:

对受体有很高的亲和力但内在活性不强(a<1)的药物属于()A、部分激励药B、竞争性拮抗药C、非竟

对受体有很高的亲和力但内在活性不强(a<1)的药物属于()

A、部分激励药

B、竞争性拮抗药

C、非竟争性拮亢药

D、反向激动药

E、完全激功药


答案:A

第9题:

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种,如图所示,下列说法正确的是


A.A图为非竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变
B.A图为竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变
C.B图是竞争性拮抗,拮抗剂与受体的结合可逆,使激动药的效能降低
D.B图是非竞争性拮抗,拮抗剂与受体结合可逆,使激动药的效能降低
E.A图激动药量-效曲线平行右移越大,拮抗药拮抗能力越弱

答案:B
解析:
竞争性拮抗的特点是:拮抗剂不改变激动药的效能,但激动药要达到没有拮抗剂时的效能,需要加大激动药的剂量,拮抗剂的拮抗能力越强,激动药达到效能的用量越大,激动药的量-效曲线平行右移的越大。非竞争性拮抗的特点是:拮抗剂降低激动药的效能,拮抗剂的拮抗能力越强,激动药的效能降低的越大。竞争性拮抗剂与受体的结合是可逆的,非竞争性拮抗剂与受体的结合比较牢固,解离较慢或形成不可逆结合改变受体构型。

第10题:

什么是竞争性抑制,有何特点?在此过程中,酶促反应的一些参数如何变化?


正确答案:抑制剂[I]与底物[S]结构相似,共同竞争酶的活性中心,造成酶促反应速度变小,加大底物浓度,可使抑制作用减弱。Km↑,Vm 不变。