结构修饰后的化合物为()

题目
单选题
结构修饰后的化合物为()
A

母体药物

B

新化学实体

C

前体药物

D

先导化合物

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第1题:

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案:A
解析:
抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第2题:

结构修饰后的化合物为()

  • A、母体药物
  • B、新化学实体
  • C、前体药物
  • D、先导化合物

正确答案:C

第3题:

从药物化学角度看,新药设计不包括下列哪个

A.计算机辅助分子设计

B.剂量范围的确定

C.先导化合物的发掘和设计

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构改造


正确答案:B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。

第4题:

药物的潜伏化是指()。

  • A、指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物
  • B、药物经化学结构修饰得到的化合物
  • C、将有活性的药物,转变为无活性的化合物
  • D、无活性或活性很低的化合物

正确答案:A

第5题:

睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()

  • A、将17β-羟基酯化
  • B、将17β-羟基氧化为羰基
  • C、引入17α-甲基
  • D、将17β-羟基修饰为醚
  • E、引入17α-乙炔基

正确答案:C

第6题:

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案:C
解析:
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

第7题:

药物经化学修饰得到的化合物,体外无活性,在体内经生物或化学途径又转化为原来有活性的药物而发挥药理作用,修饰后的化合物为()

  • A、原药
  • B、前药
  • C、软药
  • D、药物载体
  • E、硬药

正确答案:B

第8题:

睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案:C
解析:
本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

第9题:

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

  • A、酰胺化修饰
  • B、开环修饰
  • C、酯化修饰
  • D、成盐修饰
  • E、成环修饰

正确答案:A

第10题:

植物成分的生物转化,可为一些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。


正确答案:正确

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