论述先导化合物发现的预测方法。

题目
问答题
论述先导化合物发现的预测方法。
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相似问题和答案

第1题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

A.从植物中发现和分离有效成分

B.从内源性活性物质中发现先导化合物

C.从动物毒素中得到

D.从组合化学中得到

E.从微生物的次级代谢物中得到


正确答案:D

第2题:

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

答案:E
解析:
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有:从植物中发现和分离有效成分;以微生物发酵得到的抗生素物质;从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。

第3题:

新药的药物化学研究通常包括 ()

(A) 临床前研究

(B) 药效学研究

(C) 临床研究

(D) 先导化合物的发现

(E) 先导化合物的优化


参考答案:(DE)

第4题:

根据已有的知识,论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。


正确答案: (1)片段生长
以受体结合的第一个片断为核心,经过理性设计,在邻近处逐渐生长成活性强的较大分子。
(2)片段连接与融合
连接 与受体结合的相邻的两个片断经连接基连接成活性强的较大分子 融合 与受体结合的相互交盖或接近的两个片断合并成活性强的较大分子。
(3)片段自组装
分别结合在活性位点中相邻口袋的两个活性片段含有可相互反应的基团,这两个片段可自发地反应连接成为高活性的化合物。靶蛋白在整个过程中起催化作用。

第5题:

根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法有哪些?


正确答案: 1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物;
2.通过主题库的筛选发现先导化合物;
3.基于已有知识进行的定向筛选发现先导化合物;
4.运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物。

第6题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

A:从植物中发现和分离有效成分
B:从内源性活性物质中发现先导化合物
C:从动物毒素中得到
D:从组合化学中得到
E:从微生物的次级代谢物中得到

答案:D
解析:

第7题:

发现先导化合物的四种途径:()。


正确答案:经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计

第8题:

开发新药的关键是( )。

A 幸运发现,抓住机遇

B 发现天然活性物质

C 先导化合物的发现

D 先导化合物的优化


参考答案C

第9题:

组合化学的目的是通过()发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。


正确答案:生物活性筛选

第10题:

根据化合物库的来源不同,可以将发现先导化合物的方法分为哪些?


正确答案: (1)大范围 多品种的随机筛选发现先导化合物
(2)通过主题库的筛选发现先导化合物
(3)基于已有知识进行定向筛选发现先导化合物
(4)运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物

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