第1题:
溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是
A、Ⅳ上去甲基的代谢产物
B、氨基乙酰化的代谢产物
C、苯环羟基化的溴己新代谢产物
D、Ⅳ上去甲基,环己基4-位羟基化的代谢产物
E、环己基4-位羟基化的代谢产物
第2题:
下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是
A.在碱性条件下,可造成β一内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
第3题:
关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是
A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林
B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林
C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林
D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林
E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林
第4题:
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条
A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
氨苄青霉素
第5题:
根据下列选项,回答 197~201 题: A.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
E.将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团,如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪-条
第197题:氨苄青霉素( )。
第6题:
对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。
A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
第7题:
耐酸青霉素的结构特点是
A.6位侧链引入极性基团
B.6位侧链引入位阻较大基团
C.6位侧链引入吸电子基团
D.6位侧链引入供电子基团
E.6位侧链引入疏水性基团
第8题:
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2′位羟基化
E.3位和2′位同时羟基化
第9题:
孕甾烷的化学结构特征是
A、10位角甲基
B、13位角甲基
C、A环芳构化
D、17β-OH
E、17 -侧链
第10题: