头孢菌素的合成主要是化学酰化法,大多数都是()位和()位侧链同时改造的产物。

题目
填空题
头孢菌素的合成主要是化学酰化法,大多数都是()位和()位侧链同时改造的产物。
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相似问题和答案

第1题:

溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是

A、Ⅳ上去甲基的代谢产物

B、氨基乙酰化的代谢产物

C、苯环羟基化的溴己新代谢产物

D、Ⅳ上去甲基,环己基4-位羟基化的代谢产物

E、环己基4-位羟基化的代谢产物


参考答案:D

第2题:

下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是

A.在碱性条件下,可造成β一内酰胺环破裂

B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏

C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性

D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质

E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素


正确答案:E

第3题:

关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


正确答案:DE
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

第4题:

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条

A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等

B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质

C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质

E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等

氨苄青霉素


正确答案:A

第5题:

根据下列选项,回答 197~201 题: A.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等

B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质

C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质

E.将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团,如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪-条

第197题:氨苄青霉素( )。


正确答案:A

第6题:

对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。

A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂

B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏

C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性

D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质

E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素


正确答案:E
解析:本题考查头孢克洛的结构改造及理化性质。 头孢克洛在碱性条件下或在亲核试剂的作用下,可造成β-内酰胺环破裂,所以通常对3位取代基进行改造。3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其化学稳定性和抗茵活性,改善药代动力学性质并可以避免交叉过敏。3位如为氯原子取代,并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中,即可得到可口服的头孢菌素。故答案为E。

第7题:

耐酸青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入极性基团

B.6位侧链引入位阻较大基团

C.6位侧链引入吸电子基团

D.6位侧链引入供电子基团

E.6位侧链引入疏水性基团


正确答案:C

第8题:

奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。

A.1位去甲基

B.3位羟基化

C.1位去甲基,3位羟基化

D.1位去甲基,2′位羟基化

E.3位和2′位同时羟基化


正确答案:C
C[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

第9题:

孕甾烷的化学结构特征是

A、10位角甲基

B、13位角甲基

C、A环芳构化

D、17β-OH

E、17 -侧链


参考答案:ABE

第10题:

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条
A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH、-COOH、-SOH等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团,如NH、-COOH、SOH等

磺苄西林

答案:D
解析:

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