吡嗪环
哌啶环
吡啶环
吡咯环
哌嗪环
第1题：
改善了对细胞的通透性
A．1位取代基
B．5位引入氨基
C．6位引入氟原子
D．吡啶酮酸的A环
E．吡啶酮酸的B环
喹诺酮类抗菌药的构效关系中
第2题：
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是
A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第3题：
第4题：
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有
A．5位可引入氨基
B．8位以氟、甲氧基取代活性增加
C．7位引入五元、六元杂环，活性增加
D．6位引入氟原子可使活性增加
E．1位以氧烷基成环，可使活性降低
第5题：
抗菌作用必需的基本药效基团
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
第6题：
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（ ）。
A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B．3位COOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的部分
C．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团；④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。
第7题：
根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是
A．哌啶环
B．吡咯环
C．吡啶环
D．吡嗪环
E．哌嗪环
第8题：
根据下面选项，回答题：
A．1位取代基
B．5位引入氨基
C．6位引入氟原子
D．吡啶酮酸的A环
E．吡啶酮酸的B环
喹诺酮类抗菌药的构效关系中
改善了对细胞的通透性 查看材料
第9题：
可以提高吸收能力或组织分布选择性
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
第10题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基