有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子，抗菌活性增大E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

题目

有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

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第1题：

根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是

A．哌啶环

B．吡咯环

C．吡啶环

D．吡嗪环

E．哌嗪环

正确答案：E

第2题：

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

参考答案：

（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

A．减轻茶碱中毒的危险

B．增加茶碱中毒的危险

C．增加喹诺酮类抗菌药的副作用

D．降低喹诺酮类抗菌药的副作用

E．提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率

正确答案：B

第5题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基

参考答案：D

第6题：

抗菌作用必需的基本药效基团

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

正确答案：B
5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性，所以答案为B。

第7题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物

参考答案：A

第8题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团（）。

A．1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基

C．5位有氟

D．3位有羧基，4位有羰基

E．8位有哌嗪

正确答案：D

第9题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基

参考答案：D

第10题：

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

A:6位F原子取代与光毒性有关
B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C:3位羧基成酯或还原都有活性
D:1位无取代活性最佳
E:4位羰基是活性必需基团

答案：E

解析：

6位F原子取代可以使抗菌性增大，1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

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