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下列哪项是喹诺酮类药物的抗菌机制？（　　）

题目
单选题
下列哪项是喹诺酮类药物的抗菌机制？（　　）
A

抑制DNA依赖的RNA多聚酶

B

抑制DNA聚合酶

C

抑制拓扑异构酶

D

抑制肽酰基转移酶

E

抑制DNA回旋酶

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第1题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案：A

第2题：

下列药物哪些是喹诺酮类抗菌药，并能引起体内金属离子流失



答案：B,C,D,E
解析：
喹诺酮类药物含有4-羰基-3-羧基结构，该结构作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，为抗菌必需结构。也是该结构与体内金属离子（如钙离子、铁离子和锌离子等）络合，随药物代谢排出体外，18岁以下禁用。从给出的结构中，认识羧基（-COOH），就可选出正确答案了。A结构是鸟嘌呤母环的阿昔洛韦结构，没有羧基，与其余4个结构有明显的差异。

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

举例说明喹诺酮类药物分类，说出第三代药的抗菌特点及抗菌机制。


正确答案:分为三代：第一代如萘啶酸，第二代如吡哌酸，第三代如诺氟沙星。第三代药具有抗菌谱广，对革兰阳性和阴性菌作用强，对绿脓杆菌、淋球菌也有作用，与其它抗生素之间无交叉耐药等特点。作用机制为抑制细菌DNA回旋酶，影响DNA合成，妨碍DNA复制，导致细菌死亡。

第5题：

简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

第6题：

下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药

A:
B:
C:
D:
E:

答案：B,C,D,E
解析：
本题考查喹诺酮类药物的化学结构。喹诺酮类抗菌药的结构中含有吡碇酮酸。其中各选项分别为阿昔洛韦、萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星。阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物。而萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星均为喹诺酮类抗菌药的代表药物。故选BCDE。

第7题：

试述喹诺酮类的抗菌作用机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性,阻碍DNA形成负超螺旋结构使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。(5分)此外,哇诺酮类药物通过对拓扑异构酶V解环连作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。(2分)

第8题：

喹诺酮类抗生素的抗菌机制是（ ）。


正确答案：B

第9题：

喹诺酮类抗菌药物作用的靶酶是_______和_______。（）


答案：
解析：
DNA同旋酶；拓扑异构酶IV

第10题：

简述喹诺酮类的抗菌机制？


正确答案: 喹诺酮类药物的抗菌机制主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响细菌DNA的合成。喹诺酮类能嵌入DNA双链中与非配对碱基结合，形成药物-DNA-酶复合物，抑制回旋A亚基切断和连接DNA功能，从而抑制DNA复制和转录，导致细菌死亡。

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