下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有(  )

题目
多选题
下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有(  )
A

苯托英钠代谢生成羟基苯妥英

B

对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C

卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D

地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

E

硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

参考答案和解析
正确答案: A,E
解析:
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第1题:

药物在体内的生物转化第二相反应有

A、氧化反应

B、还原反应

C、水解反应

D、结合反应

E、裂解反应


参考答案:D

第2题:

下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有()

A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英

B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶

C、卡马西平代谢生成奥卡西平

D、地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西泮

E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


答案:ACDE

第3题:

下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是

A.含芳环药物的氧化代谢

B.含烯烃药物代谢成环氧化合物

C.含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.卤代烃的氧化脱卤素反应


正确答案:D
药物的生物转化通常分为两相:第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、硫基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第l相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。故本题答案选D。

第4题:

以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应

答案:A,B,E
解析:
第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

第5题:

下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化

答案:C
解析:
药物代谢第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

第6题:

[101-102]

A.氧化反应 B.重排反应

C.卤代反应 D.甲基化反应

E.乙基化反应

101.第1相生物转化代谢中发生的反应是

102.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是


正确答案:A,D
本组织纪律题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。 第Ⅰ相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生 物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷 胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故答案为A、D。

第7题:

选项十八 A.氧化反应 B.重排反应

C.卤代反应 D.甲基化反应

E.乙基化反应

第109题:

第1相生物转化代谢中发生的反应是


正确答案:A

第8题:

以下关于第I相生物转化的正确说法是()。

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应


正确答案:ABE

第9题:

药物代谢中的第1相生物转化不包括

A.氧化反应
B.结合反应
C.脱烷基反应
D.还原反应
E.水解反应

答案:B
解析:
药物代谢中的第I相生物转化包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化反应、脱烷基反应、芳环羟基化反应等等。所以答案为B。

第10题:

下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有( )。

A.苯胺英纳代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D.地西半羟脱甲基和羟基化生成奥沙西洋
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

答案:A,C,D,E
解析:
B选择为第Ⅱ相反应,其余都是第I相反应

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