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下列药物，经第I相生物转化后，代谢产物保持活性的是（）

题目
多选题
下列药物，经第I相生物转化后，代谢产物保持活性的是（）
A

保泰松

B

卡马西平

C

地西泮

D

普鲁卡因

E

氯霉素

参考答案和解析
正确答案： D,E
解析：
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第1题：

本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX－2抑制作用的药物是A.B.C.D.E.

本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是


正确答案：D
本题考查萘丁美酮的相关知识。萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响。故本题选D。

第2题：

药物的生物转化（ ）。

A．主要在肝脏进行

B．主要在肾脏进行

C．Ⅰ相为氧化、还原或水解反应，Ⅱ相为结合反应

D．多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物

E．代谢与排泄统称为药物的消除过程


正确答案：ACE

第3题：

以下关于第I相生物转化的正确说法是()。

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应


正确答案：ABE

第4题：

以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是（ ）

A：也称为药物的官能团化反应
B：是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C：与体内的内源性成分结合
D：对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E：有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

答案：A,B,E
解析：
第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

第5题：

药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物的过程是：( )

A.吸收

B.分布

C.生物转化

D.排泄


正确答案：C

第6题：

以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是()。

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应


正确答案：ABE

第7题：

下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物

A．苯妥英钠

B．保太松

C．地西泮

D．卡马西平

E．普萘洛尔


正确答案：BCD

第8题：

有关生物转化的叙述，正确的是

A．主要在心、肝、肾的微粒体进行

B．第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合

C．又称为消除

D．使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物

E．药物经生物转化后，有利于分布


正确答案：B
机体对药物进行的化学转化称 生物转化，包括第一相反应为氧化、还原或水 解，第二相反应为结合。

第9题：

药物生物转化过程有______、______、______和______。它又可分为两个代谢步骤（相反应），第I相反应包括______、______、______；第II相反应指______；凡经过第II相反应后，意味着其代谢产物水溶性______，分子量______，活性______，有利于经肾脏排泄。


答案：
解析：
氧化 还原 水解 结合 氧化 还原 水解 结合 增加 增加 降低

第10题：

下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物

A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D

答案：A
解析：
保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

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