与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,使激动药的最大效应降低的是()

题目
单选题
与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,使激动药的最大效应降低的是()
A

完全激动药

B

竞争性拮抗药

C

部分激动药

D

非竞争性拮抗药

E

负性激动药

参考答案和解析
正确答案: A
解析:
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第1题:

下列关于药物与受体相互作用的叙述中错误的是

A、完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=l)

B、部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1)

C、拮抗药具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)

D、激动药与受体的结合是不可逆的

E、拮抗药占据了一定数量的受体,可以拮抗激动药的作用


参考答案:D

第2题:

与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性的药物是

A.受体调节剂

B.激动药

C.负性激动药

D.拮抗药

E.部分激动药


参考答案:D

第3题:

与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是 查看材料

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.负性激动药


正确答案:B
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第4题:

与受体有亲和力,内在活性强的药物是A.激动药B.部分激动药C.负性激动药SXB

与受体有亲和力,内在活性强的药物是

A.激动药

B.部分激动药

C.负性激动药

D.拮抗药

E.受体调节药


正确答案:A
激动药对受体有很高的亲和力和内在活性。

第5题:

部分激动药的特点为

A.与受体亲和力高而无内在活性

B.与受体亲和力高有内在活性

C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强

D.具有一定亲和力,内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动药作用

E.无亲和力也无内在活性


正确答案:D

第6题:

下列哪些是非竞争性拮抗剂的特性

A、使激动药的量效曲线平行右移

B、降低激动药与受体亲和力的同时还降低激动药的内在活性

C、使激动剂的量效曲线下移,斜率降低

D、与受体产生不可逆结合,实际效果是使受体数目减少

E、只降低激动药的亲和力,不降低其内在活性


参考答案:BCD

第7题:

受体部分激动药是指()

A.亲和力及内在活性都强

B.与亲和力和内在活性无关

C.具有一定亲和力但内在活性弱

D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合

E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体


本题答案:C
本题解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。

第8题:

与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(a=0),与激动药合用,与增强激动药的剂量或浓度是,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是 查看材料

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.负性激动性药


正确答案:B
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第9题:

部分激动药的特点是

A.与受体的亲和力较强,但内在活性较弱

B.与受体的亲和力较弱,但内在活性较强

C.与受体的亲和力较弱,内在活性也较弱

D.被结合的受体只能一部分被活化

E.能部分增强激动药的生理效应


正确答案:A

第10题:

与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性的药物是

A.激动药

B.部分激动药

C.负性激动药

D.拮抗药

E.受体调节药


正确答案:D
拮抗药对受体有较强的亲和力,但无内在活性。

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