巴比妥类药物解离度与药物的pK。和环境pH有关。在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是(

题目
单选题
巴比妥类药物解离度与药物的pK。和环境pH有关。在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是(   )。
A

异戊巴比妥(pK。7.9)

B

司可巴比妥(pK。7.9)

C

戊巴比妥(pK。8.0)

D

海索比妥(pK。8.4)

E

苯巴比妥(pK。7.3)

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第1题:

利用熔点测定法鉴别巴比妥类药物的依据为( )。

A.巴比妥类药物不溶于水

B.巴比妥盐类药物溶于水

C.巴比妥药物溶于有机溶剂

D.巴比妥药物各有其固定的熔点

E.巴比妥盐类药物各有其固定的熔点


正确答案:ABD

第2题:

巴比妥类药物在体内的未解离率如下,显效最快的是

A.苯巴比妥未解离率44%

B.己锁巴比妥未解离率90%

C.异戊巴比妥未解离率76%

D.丙烯巴比妥未解离率66%

E.环己巴比妥未解离率56%


正确答案:B
巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数相关。离子状态不能透过细胞膜和血脑屏障,故无镇静作用,未解离比例大的显效快,所以答案为B。

第3题:

酸性药物在体液中的离解程度可用公式lg[HA]/[A-]=pK-a-pH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是( )。

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%


正确答案:B

第4题:

酸性药物在体液中的解离程度可用公式

=pKa-pH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是

A.0.3

B.0.4

C.0.5

D.0.75

E.0.9


正确答案:C
解析:本题考查酸性药物在体液中的解离程度。
则其分子形式和离子形式各占一半,即比例是50%,选C。

第5题:

酸性药物在体液中的解离程度可用公式

来计算。已知苯巴比妥的pK。约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%


正确答案:C

第6题:

下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是

A.该类药物属于结构非特异性药物

B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物

D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂

E.巴比妥类药物有弱酸性


正确答案:B
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,而呈现酸性。该类药物属于结构非特异性药物,镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。所以答案为B。

第7题:

关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应,以下叙述正确的是

A.含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

B.含硫巴比妥类药物呈绿色

C.硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

D.一般巴比妥类药物呈绿色

E.凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀


正确答案:B
巴比妥类药物与铜盐的反应,加铜吡啶试液显紫色或生成紫色沉淀。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,也可以与铜盐反应,但反应速度稍慢,且沉淀物显绿色,借此可以和不含硫的巴比妥类药物区别。

第8题:

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A.巴比妥类药物易溶于水

B.巴比妥类药物加热易分解

C.含硫巴比妥类药物有不适臭味

D.巴比妥药物在空气中不稳定

E.通常对酸和氧化剂不稳定


正确答案:C
解析:巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第9题:

酸性药物在体液中的解离程度可用公式:来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%


正确答案:C
本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据公式:lg
带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题答案应选C。

第10题:

巴比妥类药物的解离度与药物的pKa和环境的pH有关。在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是

A.异戊巴比妥(pKa7.9)

B.司可巴比妥(pKa7.9)

C.戊巴比妥(pKa8.0)

D.海索比妥(pKa8.4)

E.苯巴比妥(pKa7.3)


正确答案:E
在生理pH=7.4时,苯巴比妥离子态药物为56.30%。

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