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某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。 该药物片剂的绝对生物利用度是A.10％ B.20％ C.40％ D.50％ E.80％

题目
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物片剂的绝对生物利用度是

A.10％
B.20％
C.40％
D.50％
E.80％
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第1题：

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
关于药物代谢的错误表述是

A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程
B.药物代谢的酶存在酶诱导或酶抑制的情况
C.药物代谢反应与药物的立体结构无关
D.药物代谢存在着基因的多态性
E.药物的给药途径和剂型都会影响代谢

答案：C
解析：
本题考点为第六章生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。

第2题：

已知某药物同等剂量口服和肌肉注射的AUC分别为20μg?h/ml、40μg?h/ml，以下说法正确的是

A．口服制剂的半衰期长
B．肌肉注射的半衰期长
C．口服制剂的生物利用度大
D．肌肉注射的吸收减少
E．该药物存在明显的首过效应

答案：A
解析：
体内样品包括各种体液和组织。但是，在体内药物分析中最为常用的样本是血浆，它能够较为准确地反映药物在体内的状况。

第3题：

某物的生物苦喜期是6.93h，表观分布容积导是100L,该药物有较的首过效应基体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%,静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药100mg后的AUC为10ug.h/ml。

104.该药物的肝清除率( )

A.2L/h

D.6.93L/h

C.8L/h

D.10 L/h

E.55.4L/h

105.该药物片剂的绝对生物利用度是( )

A.10%

B.20%

C.40%

D.50%

E.80%

106.为色热的首过效应不考虑耳吗质的精况下可以考虑将其制成( )

A.胶囊剂

B.口服释片剂

C.栓剂

D.口服乳剂

E.颗粒剂


正确答案：D;A;C

第4题：

在体内某药物总药量为0．5g，血浆药物浓度为5μg／ml，血浆蛋白结合率为80％，则该药的表观分布容积为

A.250L
B.125L
C.80L
D.20L
E.100L

答案：E
解析：

第5题：

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物的肝清除率

A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h

答案：A
解析：
本题考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积（单位：体积/时间），Cl=kV=0.1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L/h。

第6题：

洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
基于上述信息分析，洛美沙星口服生物利用度计算正确的是

A．相对生物利用度为55%
B．绝对生物利用度为55%
C．相对生物利用度为90%
D．绝对生物利用度为90%
E．绝对生物利用度为50%

答案：D
解析：
绝对生物利用度为试验制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。

第7题：

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物的消除速度常数是

A.0.01h-1
B.0.1h-1
C.1h-1
D.8h-1
E.10h-1

答案：B
解析：
本题考点为第九章药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。t1/2=0.693/k，k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。

第8题：

（题干）某物的生物苦喜期是6.93h，表观分布容积导是100L,该药物有较的首过效应基体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%,静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药100mg后的AUC为10ug.h/ml。 该药物的肝清除率( )A.2L/h

B.6.93L/h

C.8L/h

D.10 L/h

E.55.4L/h

为色热的首过效应不考虑耳吗质的精况下可以考虑将其制成( )A.胶囊剂

B.口服释片剂

C.栓剂

D.口服乳剂

E.颗粒剂

该药物片剂的绝对生物利用度是( )A.10%

B.20%

C.40%

D.50%

E.80%

请帮忙给出每个问题的正确答案和分析，谢谢！


问题 1 答案解析：D


问题 2 答案解析：C


问题 3 答案解析：A

第9题：

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成

A.胶囊剂
B.口服缓释片剂
C.注射剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂

答案：C
解析：
本考点为第六章生物药剂学药物的吸收，口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，采取非口服的栓剂。

第10题：

某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。
该药物的肝清除率

A.2L／h
B.6．93L／h
C.8．L／h
D.10L／h
E.55．4L／h

答案：A
解析：
考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积(单位：体积／时间)Cι=kV，102题的清除率Cι=kV=0．1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L／h

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