在生理pH 7.4时,约有50%以分子形式存在,可进入中枢神经系统起作用的是A.巴比妥酸(pKa值为4.12) B.苯巴比妥(pKa值为7.4) C.海索比妥(pKa值为8.4) D.异戊巴比妥(pKa值为7.9) E.戊巴比妥(pKa值为8.0)

题目
在生理pH 7.4时,约有50%以分子形式存在,可进入中枢神经系统起作用的是

A.巴比妥酸(pKa值为4.12)
B.苯巴比妥(pKa值为7.4)
C.海索比妥(pKa值为8.4)
D.异戊巴比妥(pKa值为7.9)
E.戊巴比妥(pKa值为8.0)
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第1题:

以下巴比妥类药物属超短效药物的为

A.苯巴比妥

B.异戊巴比妥

C.硫喷妥钠

D.戊巴比妥

E.司可巴比妥


正确答案:C
根据巴比妥结构上取代基不同,按作用时间可将巴比妥类药物分为4类:长时间作用型(长效型,6~12小时),如巴比妥、苯巴比妥;中时间作用型(4—6小时),如异戊巴比妥、环己烯巴比妥;短时间作用型(2~3小时),如司可巴比妥、戊巴比妥;超短时间作用型(1小时左右),如海索比妥、硫喷妥钠。所以答案为C。

第2题:

根据下列解离常数(pKa)判断,在小肠中吸收最好的药物是 ( )

A、苯巴比妥pKa 7.9

B、水杨酸pKa 3.0

C、乙酰水杨酸pKa 3.5

D、磺胺嘧啶pKa 6.5

E、麻黄碱pKa 9.4


参考答案:E

第3题:

人体胃液pH约为0.9~1.5,下面最易吸收的药物是

A.奎宁(弱碱pKa值8.0)

B.卡那霉素(弱碱pKa值7.2)

C.地西泮(弱碱pKa值3.4)

D.苯巴比妥(弱酸pKa值7.4)

E.阿司匹林(弱酸pKa值3.5)


正确答案:E
本题考查药物的解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃中的吸收关系。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。阿司匹林(弱酸pKa值3.5)酸性强于苯巴比妥(弱酸pKa值7.4),在胃液中不解离,呈分子型;弱碱性药物如奎宁、卡那霉素、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收。故本题答案应选E。

第4题:

从巴比妥药物的pKa值判断,哪个药物显效最快

A.苯巴比妥,pKa值为7.4(未解离率50%)

B.异戊巴比妥,pKa值为7.9(未解离率75%)

C.戊巴比妥,pKa值为8.0(未解离率80%)

D.司可巴比妥,pKa值为7.7(未解离率66%)

E.海索巴比妥,pKa值为8.4(未解离率90%)


正确答案:E

第5题:

化学结构如下的药物为

A.异戊巴比妥

B.苯巴比妥

C.司可巴比妥

D.苯妥英

E.环己巴比妥


正确答案:B

第6题:

已知25℃时苯巴比妥的pKa=7.41,在水中的溶解度为0.1g/100ml,分子量为232.14。配制1.0g/100ml的苯巴比妥钠溶液,苯巴比妥钠的分子量为254.22,试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH。


正确答案:S=10/254.22=0.0393(mol/L)S0=1/232.24=0.00431(mol/L); pH=pKa+lg(S一S0)/S0=7.41+lg(0.0393-0.00431)/0.00431=8.32 故pH8.32时游离苯巴比妥开始析出。
S=10/254.22=0.0393(mol/L),S0=1/232.24=0.00431(mol/L);pH=pKa+lg(S一S0)/S0=7.41+lg(0.0393-0.00431)/0.00431=8.32故pH8.32时,游离苯巴比妥开始析出。

第7题:

化学结构如下的药物为

A.异戊巴比妥

B.-苯巴比妥

C.司可巴比妥

D.苯妥英

E.戊巴比妥


正确答案:B

第8题:

下面药物中最易在肠道吸收的是

A.奎宁(弱碱 pKa8.0)

B.苯巴比妥(弱酸pKa7.4)

C.阿司匹林(弱酸 pKa3.5)

D.吲哚美辛(弱酸pKa4.5)

E.胍乙啶(强碱)


正确答案:A
肠道环境为弱碱性,弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的,吸收多,而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的,吸收少。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】

第9题:

酸性药物在体液中的解离程度可用公式

=pKa-pH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是

A.0.3

B.0.4

C.0.5

D.0.75

E.0.9


正确答案:C
解析:本题考查酸性药物在体液中的解离程度。
则其分子形式和离子形式各占一半,即比例是50%,选C。

第10题:

从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快

A.戊巴比妥pKa8.0(未解离率80%)

B.苯巴比妥酸pKa3.75(未解离率0.022%)

C.海索比妥pKa8.4(未解离率90%)

D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50%)

E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)


正确答案:C

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