下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条 A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环 B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质 C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质 D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等 E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等磺苄西林

题目

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH

、-COOH、-SO

H等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH

、-COOH、SO

H等

磺苄西林

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第1题：

根据下列选项，回答 197～201 题： A．在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团，如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪-条

第197题：氨苄青霉素（）。

正确答案：A

第2题：

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

氨苄青霉素

正确答案：A

第3题：

天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。

参考答案：
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。

第4题：

半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？

正确答案:可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。

第5题：

青霉素G是半合成抗生素。

正确答案:错误

第6题：

治疗葡萄球菌肺炎最有效的药物为

A．耐青霉素酶的半合成青霉素或头孢菌素

B．磺胺类药物

C．大环内酯类药物

D．头孢菌素类药物

E．万古霉素

正确答案：A

第7题：

、-COOH、-SO

H等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH

、-COOH、SO

H等

氨苄青霉素

答案：D

解析：

第8题：

治疗支原体肺炎应选用

A．耐青霉素酶的半合成青霉素或头孢菌素

B．磺胺类药物

C．大环内酯类药物

D．头孢菌素类药物

E．万古霉素

正确答案：C

第9题：

下面不属于半合成抗生素的是（）。

A、头孢菌素
B、青霉素
C、舒巴坦
D、阿奇霉素

正确答案:B

第10题：

具有一定肾毒性的ß内酰胺类抗生素是（）

A、青霉素
B、耐酶青霉素
C、半合成广谱青霉素类
D、第一代头孢菌素
E、第三代头孢菌素

正确答案:D

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

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