对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂A.C-OH酯化 B.C引入乙炔基 C.C-OH醚化 D.17β-羟基酯化 E.17α-位引入甲基

题目

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C

-OH酯化
B.C

引入乙炔基
C.C

-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基

参考答案和解析

答案：C

解析：

17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C

-OH酯化可延长其作用时间，减慢代谢，但不能口服。C

引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效。C

-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

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第1题：

使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法不包括

A．免疫修饰

B．前体药物

C．磁性修饰

D．PEG修饰

E．糖基修饰

正确答案：C
使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有免疫修饰、前体药物、PEG修饰、糖基修饰等。磁性修饰是物理化学靶向制剂的修饰。所以答案是C。

第2题：

不能使被动靶向制剂变成主动靶向制剂的是

A:制成前体药物
B:糖基修饰
C:免疫修饰
D:PEG修饰
E:磁性修饰

答案：E

解析：

第3题：

小儿确有必要长期使用肾上腺皮质激素，应采用的是( )。

A.短效制剂，避免使用中长效制剂

B.中效制剂，避免使用短效制剂

C.长效制剂，避免使用短效制剂

D.短效或长效制剂，避免使用中效制剂

E.短效(可的松)或中效(泼尼松)制剂，避免使用长效制剂(地塞米松)

正确答案：E

第4题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：A

解析：

抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第5题：

对青霉素G的哪个部位进行结构修饰，可得到耐酶青霉素

A.2位的羧基
B.4位的硫
C.6位
D.5位的碳
E.3位的碳

答案：C

解析：

第6题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是

A、降低了药物的毒副作用

B、改善了药物的溶解性

C、提高了药物的稳定性

D、延长了药物的作用时间

E、消除了不良的制剂性质

参考答案：A

第7题：

不可以使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法是

A.免疫修饰
B.前体药物
C.磁性修饰
D.PEG修饰
E.糖基修饰

答案：C

解析：

使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有免疫修饰、前体药物、PEG修饰、糖基修饰等。磁性修饰不可以使被动靶向制剂成为主动靶向制剂。

第8题：

对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()

(A) 可以口服

(B) 长效

(D) 改善来源困难

(E) 增加水溶性

参考答案：(AB)

第9题：

对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

A.17β-羟基酯化
B.C17-OH酯化
C.C3-OH醚化
D.C17引入乙炔基
E.17α位引入甲基

答案：C

解析：

第10题：

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：C

解析：

布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

题目

参考答案和解析

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