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布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

题目
单选题
布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
A

酰胺化修饰

B

开环修饰

C

酯化修饰

D

成盐修饰

E

成环修饰

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第1题：

药物化学结构修饰的方法有（ ）。

A．成盐修饰

B．酯化修饰

C．酰胺化修饰

D．开环修饰

E．成环修饰


正确答案：ABCDE
答案为[ABCDE]考查药物结构修饰的方法。

第2题：

把l，4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是（ ）。


正确答案：B
解析：本组题考查药物的结构修饰方法 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰；把l，4苯并二氮萆类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是开环的结构修饰

第3题：

药物结构修饰中最不常用的化学方法是()

A、引入芳环和脂环

B、成盐修饰

C、成酰胺修饰

D、醚化


参考答案：A

第4题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用
A .羧基药物的修饰方法 B .羟基药物的修饰方法
C .氨基药物的修饰方法 D .成盐修饰方法
E .开环或闭环的修饰方法


答案：C
解析：
[解析]本题考查药物的结构修饰。
美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

第5题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：A
解析：
抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第6题：

含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激，具有较大的极性，影响吸收。为了改变以上性质，可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰

A．酯化或酰胺化

B．使之成盐

C．酸化

D．碱化

E．烷基化


正确答案：A
含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激，可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为A。

第7题：

对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺SXB

对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊营


正确答案：D
本题考查的是抗肿瘤药的性质与结构。喜树碱类：作用于DNA拓扑异构酶鬼臼生物碱：DNA拓扑异构酶盐酸伊立替康：半合成，溶于水，属前药(喜树碱的酯

第8题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用（ ）。

A．羧基药物的修饰方法

B．羟基药物的修饰方法

C．氨基药物的修饰方法

D．成盐修饰方法

E．开环或闭环的修饰方法


正确答案：C
本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

第9题：

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：C
解析：
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

第10题：

对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？


正确答案: 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
反义核酸的修饰方法可归纳为：
1.磷酸二酯键的修饰；
2.核糖环的修饰；
3.碱基的修饰；
4.缀合物的修饰；
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

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