经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是A.卡莫司汀 B.塞替派 C.卡莫氟 D.环磷酰胺 E.氟尿嘧啶

题目

经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是

A.卡莫司汀
B.塞替派
C.卡莫氟
D.环磷酰胺
E.氟尿嘧啶

参考答案和解析

答案：D

解析：

考查环磷酰胺的代谢。环磷酰胺为前药，经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用，其毒性较小。故选D。

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第1题：

环磷酰胺在细胞内转化何种强效代谢物起烷化作用

A、4-羟环磷酰胺

B、氮芥

C、醛磷酰胺

D、丙烯醛

E、磷酰胺氮芥

参考答案：E

第2题：

环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（）。

A．4-羟基环磷环酰

B．4-羰基环磷酰胺

C．异环磷酰胺

D．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E．醛基磷酰胺

正确答案：D

第3题：

环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥、磷酰氮芥和丙烯醛,其中丙烯醛具有膀胱毒性。()

此题为判断题(对，错)。

答案：正确

第4题：

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A、卡氮芥
B、磷酰胺氮芥
C、酰磷酰胺
D、丙烯醛
E、异环磷酰胺

答案：B

解析：

环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用

第5题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BC
解析：烷化剂

第6题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第7题：

经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是

A、卡莫司汀

B、塞替派

C、卡莫氟

D、环磷酰胺

E、氟尿嘧啶

参考答案：D

第8题：

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物是

A.4一羟基环磷酰胺

B.4一酮基环磷酰胺

C.磷酰氮芥

D.去甲氮芥

E.丙烯醛

正确答案：CDE

第9题：

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A.卡氮芥

B.磷酰胺氮芥

C.磷酰胺

D.丙烯醛

E.异环磷酰胺

正确答案：B

第10题：

以下结构所示药物毒性较小的原因是

A:作用强，剂量小
B:磷酰基可强吸电子，烷基化能力降低
C:在正常组织经酶促氧化生成无毒羧酸物
D:是前药
E:在肿瘤细胞生成丙烯醛和磷酰氮芥，烷基化作用强

答案：B,C,D,E

解析：

结构式所示药物是环磷酰胺。本题考点是其作用机制，解析如BCDE4个选项。

经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是

题目

参考答案和解析

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