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关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

题目
关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G、G菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大
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第1题：

几岁以下儿童不能使用氟喹诺酮类抗菌药物()。


答案：18

第2题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案：A

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

喹诺酮类抗菌药物作用的靶酶是_______和_______。（）


答案：
解析：
DNA同旋酶；拓扑异构酶IV

第5题：

下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药

A:
B:
C:
D:
E:

答案：B,C,D,E
解析：
本题考查喹诺酮类药物的化学结构。喹诺酮类抗菌药的结构中含有吡碇酮酸。其中各选项分别为阿昔洛韦、萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星。阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物。而萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星均为喹诺酮类抗菌药的代表药物。故选BCDE。

第6题：

关于喹诺酮类抗菌药物的说法错误的是()。

A.对格兰阳性菌有效

B.对衣原体、支原体有效

C.对厌氧菌无效

D.对革兰阴性菌有效


答案C

第7题：

下列关于氟喹诺酮类药物的药理学特性描述错误的是

A、口服吸收好
B、体内分布较广
C、与其他抗菌药物无交叉耐药性
D、抗菌谱广
E、不良反应较多

答案：E
解析：
氟喹诺酮类药物的不良反应少，反应轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、头痛、眩晕、抽搐等

第8题：

下列关于喹诺酮类药物的说法不正确的是( )。

A.抗菌谱广

B.抗菌活性强

C.包括磺胺二甲嘧啶，诺氟沙星等

D.给药方便

E.与常用的抗菌药物无交叉性


正确答案：C

第9题：

下列药物哪些是喹诺酮类抗菌药，并能引起体内金属离子流失



答案：B,C,D,E
解析：
喹诺酮类药物含有4-羰基-3-羧基结构，该结构作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，为抗菌必需结构。也是该结构与体内金属离子（如钙离子、铁离子和锌离子等）络合，随药物代谢排出体外，18岁以下禁用。从给出的结构中，认识羧基（-COOH），就可选出正确答案了。A结构是鸟嘌呤母环的阿昔洛韦结构，没有羧基，与其余4个结构有明显的差异。

第10题：

关于氟喹诺酮类药物的说法不正确的是（）

  • A、抗菌谱广，抗菌力强
  • B、口服吸收好，组织药物浓度高
  • C、不良反应少
  • D、与其他药物有交叉耐药性
  • E、有较长抗菌药物后效应

正确答案:D

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