下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是A.杂环上S被O取代，活性减弱B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低D.头孢菌素的双键移位则失去活性E.青霉素类的活性小于青霉烷类

题目

下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是

A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

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相似问题和答案

第1题：

下列选项中，不属于测量效度的方法常用的是()。

A.内容效度

B.结构效度

C.构念效度

D.效标关联效度

参考答案：B

第2题：

根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是A.氢化可的松B.氟轻松

根据构效关系判断，下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是

A.氢化可的松

B.氟轻松

C.地塞米松

D.倍他米松

E.曲安西龙

正确答案：C
从地塞米松结构可见，在孕甾烷母核上几乎有可能被取代的位置上都引入了取代基．如C—l，2及C_4，5的双键／C一3酮基／C一9氟／C一11与C—l7及C一21羟基取代／C一16甲基取代，经过这样的修饰后使地塞米松成为糖代谢活性最强的药物。

第3题：

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究

参考答案：D

第4题：

药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究

正确答案：C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。

第5题：

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系

参考答案：C

第6题：

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时，活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团，若换为乙酰基或氰基则活性大为降低，若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳，4位的取代基以吸电子基活性为佳，以邻间位取代为宜

第7题：

下列是构效关系缩写的是

A．SBR

B．SAR

C．SCR

D．SUR

E．SDR

正确答案：B

第8题：

属于慢效抑菌药的是（）。

A．β-内酰胺类

B．四环素类

C．磺胺类

D．大环内酯类

E．氨基糖苷类

正确答案：C

第9题：

以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是

A、杂环上S被0取代，活性降低

B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性

C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强

D、头孢菌素的双键移位则失去活性

E、青霉素类活性大于青霉烷类活性

参考答案：A

第10题：

药物化学结构与理化性质问关系的研究是