对糖皮质激素的结构修饰中,可使活性增强的是

题目
对糖皮质激素的结构修饰中,可使活性增强的是

A:C-16位引入氟原子
B:C-1位引入双键
C:C-9位引入α-氟原子
D:C-11位引入二甲氨基苯基
E:C-16位引入甲基或羟基
参考答案和解析
答案:B,C,E
解析:
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第1题:

对雄性激素化学结构改造的说法错误的是

A.雄性激素的活性结构专一性很强

B.19位去甲基可使活性增加

C.A环取代可使活性降低

D.A环并入其他环系可使活性降低

E.以上均不对


正确答案:B
对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素,雄性激素的活性结构专一性很强,对其结构的稍加变动(如19去甲基,A环取代、A环骈环)就可以使雄性激素活性降低,蛋白同化活性增加。所以答案为B。

第2题:

以下关于代谢反应的表述错误的是

A.可使药物失去活性
B.可使药物降低活性
C.可使药物活性增强
D.可使药理作用激活
E.完全转为无毒代谢物

答案:E
解析:

第3题:

药物的亲脂性对药效的影响( )。

A.降低亲脂性,有利于吸收,活性增强

B.增强亲水性,不利于吸收,活性下降

C.适度的亲脂性有最佳活性

D.增强亲脂性,一般可使作用时间延长

E.降低亲脂性,可使药物作用强度下降


正确答案:CD

第4题:

睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()。

  • A、将17β-羟基修饰成醚
  • B、引入17α-甲基
  • C、将17β-羟基修饰成酯
  • D、引入17α-乙炔基

正确答案:B

第5题:

化学修饰最常见的方式是磷酸化,可使糖原合成酶活性(),磷酸化酶活性()


正确答案:降低;升高

第6题:

对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是

A:C-1位引入双键
B:C-6位引入氟原子
C:C-9位引入α-氟原子
D:C-16位引入甲基或羟基
E:C-11位引入二甲氨基苯基

答案:E
解析:
本题考点是糖皮质激素的构效关系。ABCD四项均可使活性增强,故E符合题意。

第7题:

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案:C
解析:
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

第8题:

关于药物代谢的叙述正确的是( )。

A.在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

C.药物通过结构修饰增加亲脂性,可利于吸收和代谢

D.增加药物的解离度使其生物活性增强,有利于代谢

E.药物代谢就是将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物


正确答案:A

第9题:

对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强()

  • A、17位羟基被酯化
  • B、除去19角甲基
  • C、9α位引入卤素
  • D、A环2,3位并入五元杂环
  • E、3位羰基还原成醇

正确答案:B,D

第10题:

药物的潜伏化是指()。

  • A、指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物
  • B、药物经化学结构修饰得到的化合物
  • C、将有活性的药物,转变为无活性的化合物
  • D、无活性或活性很低的化合物

正确答案:A

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