对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是

题目
对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是

A:C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B:11位和17位均有含氧取代基
C:C-1位引入双键使抗炎活性增大
D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增
E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醒地塞米松
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第1题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第2题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是

A:氢化可的松
B:氟轻松
C:地塞米松
D:倍他米松
E:曲安西龙

答案:C
解析:
从地塞米松结构可见,在孕甾烷母核上几乎有可能被取代的位置上都引入了取代基.如C-1,2及C-4,5的双键/C-3酮基/C-9氟/C-11与C-17及C-21羟基取代/C-16甲基取代,经过这样的修饰后使地塞米松成为糖代谢活性最强的药物。

第5题:

药物化学结构与理化性质问关系的研究是

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

第6题:

该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。


参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。

(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第8题:

根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是A.氢化可的松B.氟轻松

根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是

A.氢化可的松

B.氟轻松

C.地塞米松

D.倍他米松

E.曲安西龙


正确答案:C
从地塞米松结构可见,在孕甾烷母核上几乎有可能被取代的位置上都引入了取代基.如C—l,2及C_4,5的双键/C一3酮基/C一9氟/C一11与C—l7及C一21羟基取代/C一16甲基取代,经过这样的修饰后使地塞米松成为糖代谢活性最强的药物。

第9题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第10题:

药物化学和生物活性间关系研究()

  • A、构性关系研究
  • B、构代关系研究
  • C、构效关系研究
  • D、构动关系研究

正确答案:C