在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()
第1题:
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
第2题:
第3题:
通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用
A、去掉10位的角甲基
B、9a位引入氟原子
C、将21位羟基成醋酸酯
D、16a位引入甲基
E、1,2位引入双键
第4题:
下列选项中有关该类药结构改造正确的是
A.在6位上引入氟原子,7位上保持哌嗪环,改变R1的结构
B.在7位上引入氟原子,6位上保持哌嗪环,改变R1的结构
C.在5位上引入氟原子,4位上保持哌嗪环,改变R1的结构
D.在4位上引入氟原子,5位上保持哌嗪环,改变R1的结构
E.在6位上引入氧原子,7位上保持哌啶环,改变Rl的结构
第5题:
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是
A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
C、C-9位引入氟原子后活性增加
D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
第6题:
喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物
A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
第7题:
糖皮质激素的结构特点为
A.将21位羟基酯化可延长作用时间
B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强
C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强
D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加
E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
第8题:
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元、六元杂环,活性增加
D.6位引入氟原子可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性降低
第9题:
糖皮质激素类药物的构效关系
A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
第10题:
克拉霉素是红霉素的
A、C-5位羟基醚化产物
B、C-6位羟基甲基化产物
C、C-9位羟基甲基化产物
D、C-8氟原子取代衍生物
E、C-9肟衍生物