在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()

题目

在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()

  • A、抗炎强度增强,水钠潴留下降
  • B、作用时间延长,抗炎强度下降
  • C、水钠潴留增加,抗炎强度增强
  • D、抗炎强度不变,作用时间延长
  • E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
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第1题:

以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为

A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度

B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加

C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活

E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用


正确答案:A
糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加,但不改变糖皮质激素的活性;在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活;1、2-位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,使A环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大大增强,故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,C9-引入氟的同时,再在C16-上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用,如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。

第2题:

在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。


参考答案:对;6

第3题:

通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

A、去掉10位的角甲基

B、9a位引入氟原子

C、将21位羟基成醋酸酯

D、16a位引入甲基

E、1,2位引入双键


参考答案:BDE

第4题:

下列选项中有关该类药结构改造正确的是

A.在6位上引入氟原子,7位上保持哌嗪环,改变R1的结构

B.在7位上引入氟原子,6位上保持哌嗪环,改变R1的结构

C.在5位上引入氟原子,4位上保持哌嗪环,改变R1的结构

D.在4位上引入氟原子,5位上保持哌嗪环,改变R1的结构

E.在6位上引入氧原子,7位上保持哌啶环,改变Rl的结构


正确答案:A

第5题:

下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

C、C-9位引入氟原子后活性增加

D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性


参考答案:B

第6题:

喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物

A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构


正确答案:A

第7题:

糖皮质激素的结构特点为

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


正确答案:ABCE

第8题:

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元、六元杂环,活性增加

D.6位引入氟原子可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性降低


正确答案:E
以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5-位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8-位以氟,甲氧基或1-位以氧烷基成环可使活性增加。7-位引入五元、六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6-位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为E。

第9题:

糖皮质激素类药物的构效关系

A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力

C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


正确答案:ABCDE

第10题:

克拉霉素是红霉素的

A、C-5位羟基醚化产物

B、C-6位羟基甲基化产物

C、C-9位羟基甲基化产物

D、C-8氟原子取代衍生物

E、C-9肟衍生物


参考答案:B

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