简述局麻药的基本结构和构效关系.

题目

简述局麻药的基本结构和构效关系.

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相似问题和答案

第1题:

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时,活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团,若换为乙酰基或氰基则活性大为降低,若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳,4位的取代基以吸电子基活性为佳,以邻间位取代为宜

第2题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

简述镇痛药物的构效关系。


正确答案: 吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。

第5题:

药物化学结构与理化性质问关系的研究是

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

第6题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第8题:

根据局麻药的构效关系,与局麻作用的时间和强度有关的结构部分是

A、亲水部分

B、亲脂部分

C、中间连接链部分

D、亲水部分和亲脂部分

E、亲脂部分和中间连接链部分


参考答案:C

第9题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第10题:

试述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。


正确答案:肾上腺皮质激素的基本结构为甾核,其共同的结构特点为甾核A环的C4~5之间为一双键,C3上有酮基,C20上有一个羰基。糖皮质激素的结构特征是在固醇核环D的C17上有α羰基,而在C环的C11有氧或羰基,这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎等作用,而对水,盐代谢的作用较弱,故称糖皮质激素。