简述拟肾上腺素药物的构效关系?

题目
问答题
简述拟肾上腺素药物的构效关系?
参考答案和解析
正确答案: 主要有以下几点:苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,而3,4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基(多巴胺、多巴酚丁胺例外),此羟基的存在对活性有显著影响,一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时,基团的大小与受体的选择性有密切关系,在一定范围内,取代基愈大,对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基,则由于甲基的位阻效应,阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。
解析: 暂无解析
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相似问题和答案

第1题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第2题:

药物化学和生物活性间关系研究()

  • A、构性关系研究
  • B、构代关系研究
  • C、构效关系研究
  • D、构动关系研究

正确答案:C

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

简述镇痛药物的构效关系。


正确答案: 吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。

第5题:

构效关系可以反应药物作用的特异性。


正确答案:正确

第6题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第7题:

药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

  • A、时效关系
  • B、协同作用
  • C、量效关系
  • D、构效关系

正确答案:D

第8题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第9题:

药物构效关系


正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第10题:

肾上腺素受体激动药的构效关系。(儿茶酚胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺)


正确答案:1、苯环上化学基团的不同:
(1)若3,4位都有羟基,则外周产生α,β激动作用,作用时间短,中枢作用弱。 (2)去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长。
(3)去掉两个羟基,外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。
2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代:若被甲基取代,作用时间延长。
3、氨基上的氢被取代:取代基从甲基到叔丁基,对α受体作用逐步减弱,对β受体作用逐步增强。
4、光学异构体:碳链上的α碳和β碳被其他基团取代,α左旋,外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。