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将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性（）,（）作用增加。

题目

将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性（）,（）作用增加。

参考答案和解析
正确答案:增强;镇痛与成瘾性
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第1题：

糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后()

A.酸度增加

B.水溶性增加

C.碱性增加

D.脂溶性大大增加

E.稳定性增加


参考答案：A

第2题：

一般而言,Ⅱ相反应对代谢的影响以及其中甲基化结合和乙酰化结合主要作用为()。

A、使代谢活化;增加毒物水溶性

B、使代谢活化;增加毒物脂溶性

C、使代谢解毒;增加毒物水溶性

D、使代谢解毒;增加毒物脂溶性


答案：B

第3题：

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()

A.增加抗炎活性

B.增加稳定性

C.降低水钠潴留副作用

D.增加脂溶性


参考答案：B

第4题：

将糖皮质激素C位羟基酯化的目的是

A.增加抗炎活性
B.增加稳定性
C.降低水钠潴留副作用
D.增加水溶性
E.增加脂溶性

答案：B
解析：
考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构，使稳定性明显增加，故选B。

第5题：

通过将吗啡进行以下方式的衍化可得到可待因

A.3一羟基甲基化

B.3一羟基乙酰化

C.7，8一双键还原

D.3,6一两个羟基乙酰化

E.17一位氮原子烯丙基化


正确答案：A
略

第6题：

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

A．增加抗炎活性

B．增加稳定性

C．降低水钠潴留副作用

D．增加水溶性

E．增加脂溶性


正确答案：B

第7题：

糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后

A、水溶性增加

B、酸度增加

C、脂溶性增加

D、稳定性增加

E、没有多大的变化


参考答案：B

第8题：

酸类药物成酯后，其理化性质变化是

A.脂溶性增大，易离子化

B.脂溶性增大，不易通过生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增加

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，与碱性药物作用强


正确答案：D
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第9题：

使脂溶性明显增加的是（ ）

A：烃基
B：羰基
C：羟基
D：氨基
E：羧基

答案：A
解析：
极性小的基团会使药物的脂溶性增加，烃基极性最小，故答案为A。

第10题：

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

A:增加抗炎活性
B:增加稳定性
C:降低水钠潴留副作用
D:增加水溶性
E:增加脂溶性

答案：B
解析：
考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构，使稳定性明显增加，故选B。

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